Сукральфат как гастропротективное средство¶

Сукральфат — лекарственное средство, относящееся к группе гастропротекторов (цитопротекторов), применяемое для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также других состояний, связанных с повреждением слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Препарат представляет собой комплексную соль алюминия и сульфатированной сахарозы (октакис-сульфата сахарозы), образующую в кислой среде вязкую пастообразную массу, которая избирательно связывается с повреждёнными участками слизистой.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению сукральфат является алюминиевой солью сульфатированного дисахарида сахарозы. Молекула содержит несколько сульфатных групп, что придаёт ей выраженные кислотные свойства, и атомы алюминия, обеспечивающие образование полимерных комплексов.

Механизм действия препарата не связан с подавлением секреции соляной кислоты или нейтрализацией её избытка. В кислой среде желудка (при pH ниже 4) сукральфат полимеризуется и превращается в гелеобразную субстанцию, обладающую адгезивными свойствами. Эта субстанция образует защитную плёнку на поверхности слизистой оболочки, причём преимущественно в области дефектов — язв и эрозий, где белки повреждённых тканей обеспечивают дополнительное связывание. Плёнка сохраняется в течение нескольких часов и служит барьером для агрессивных факторов: соляной кислоты, пепсина и жёлчных кислот.

Помимо барьерной функции, сукральфат связывает пепсин и жёлчные кислоты, а также стимулирует выработку эндогенных простагландинов и бикарбонатов, улучшающих защитные свойства слизистой. Препарат практически не всасывается в системный кровоток: лишь незначительная часть (около 3–5 %) алюминия может абсорбироваться, что важно учитывать при длительном применении.

¶История создания

Сукральфат был синтезирован в Японии в 1960-х годах в ходе поиска веществ, способных защищать слизистую оболочку желудка. Исследователи под руководством японских фармакологов обнаружили, что сульфатированные производные сахарозы обладают выраженным противоязвенным действием, не связанным с угнетением кислотопродукции. В 1968 году препарат был впервые применён в клинической практике в Японии, а позднее получил регистрацию в Европе и США. Международное непатентованное наименование — сукральфат (sucralfate); торговые названия включают Вентер, Сукрат, Ульцермин и другие.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению сукральфата:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• эрозивный и рефлюкс-гастрит;
• гастроэзофагеальный рефлюкс, в том числе у пациентов с воспалением пищевода;
• профилактика стрессовых язв у тяжёлых больных;
• защита слизистой при приёме нестероидных противовоспалительных средств.

Препарат особенно востребован при необходимости защиты слизистой без существенного влияния на кислотность, например у беременных (по назначению врача) или при непереносимости ингибиторов протонной помпы.

¶Формы выпуска и способ применения

Сукральфат выпускается в виде таблеток по 0,5 г и 1 г, а также в форме суспензии и геля. Таблетки принимают внутрь, обычно за 30–60 минут до еды и перед сном, запивая небольшим количеством воды. Дозировка для взрослых составляет, как правило, 1 г четыре раза в сутки или 2 г два раза в сутки при поддерживающей терапии. Курс лечения определяется врачом и при язвенной болезни обычно составляет от 4 до 8 недель.

Таблетку не рекомендуется измельчать или разжёвывать без указания врача, поскольку это может изменить скорость образования защитной плёнки. Суспензия применяется при затруднении глотания таблеток.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Сукральфат относится к относительно безопасным препаратам, поскольку действует местно и мало всасывается. Тем не менее возможны нежелательные реакции:

• запор — наиболее частая жалоба;
• тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе;
• при длительном применении — риск накопления алюминия, особенно при почечной недостаточности.

Противопоказания включают выраженную почечную недостаточность, повышенную чувствительность к компонентам, а также тяжёлые нарушения глотания. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только по назначению врача, оценивая соотношение пользы и риска.

¶Лекарственные взаимодействия

Сукральфат способен снижать всасывание ряда лекарств, поэтому их приём следует разводить по времени не менее чем на два часа. К таким препаратам относятся:

• тетрациклины и фторхинолоны;
• соли железа;
• дигоксин;
• некоторые антикоагулянты;
• кетоконазол и другие противогрибковые средства.

Антациды, повышающие pH желудка, могут ослаблять действие сукральфата, поскольку для образования защитной плёнки необходима кислая среда. Поэтому совместный приём этих групп препаратов не рекомендуется.

¶Место в терапии

Сукральфат занимает нишу цитопротективной терапии, дополняя или заменяя средства, подавляющие секрецию кислоты, в ситуациях, когда требуется именно защита слизистой. В современной гастроэнтерологии при язвенной болезни, ассоциированной с инфекцией Helicobacter pylori, сукральфат обычно применяется в составе комплексной схемы наряду с антибактериальными препаратами и антисекреторными средствами. При рефлюкс-эзофагите и стрессовых язвах он остаётся востребованным благодаря локальному действию и низкой системной нагрузке.

Препарат включён в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран и выпускается множеством производителей в виде дженериков.