Стрептоцид: сульфаниламидный препарат¶

Стрептоцид — лекарственный препарат из группы сульфаниламидов, антибактериальное средство для системного и местного применения. Химическое название действующего вещества — сульфаниламид (стрептоцид, сульфаниламид белый). Белый кристаллический порошок без запаха, малорастворимый в воде, хорошо растворимый в кипящей воде и щелочах. Применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, преимущественно для наружного и местного использования.

¶История

Сульфаниламид был синтезирован в 1908 году австрийским химиком Паулем Гельмо как промежуточное соединение при получении азокрасителей; его антибактериальные свойства тогда не были замечены. В 1932 году немецкий химик и врач Герхард Домагк, работавший в лабораториях концерна Bayer, обнаружил, что краситель пронтозил (красный стрептоцид) эффективен против стрептококковых инфекций у мышей. За это открытие Домагк был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1939 году.

В 1935 году французские исследователи Жак и Тереза Трефуэль установили, что действующим началом пронтозила является сульфаниламид, образующийся в организме при распаде красителя. Это положило начало эре сульфаниламидных препаратов — первой в истории группе синтетических химиотерапевтических средств, эффективных при системных бактериальных инфекциях. До появления пенициллина в широкой практике сульфаниламиды оставались основным средством борьбы с многими инфекциями.

В СССР сульфаниламид выпускался под названием «стрептоцид» и широко применялся в годы Великой Отечественной войны для профилактики и лечения раневых инфекций. Препарат вошёл в повседневную медицинскую практику и долгое время оставался одним из самых доступных антибактериальных средств.

¶Химические и физические свойства

По химической структуре сульфаниламид является амидом сульфаниловой кислоты. Наличие аминогруппы и сульфонамидной группы определяет его антибактериальную активность. Молекула близка по строению к парааминобензойной кислоте (ПАБК) — метаболиту, необходимому бактериям для синтеза фолиевой кислоты.

¶Механизм действия

Сульфаниламид действует как конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты. Бактерии, чувствительные к препарату, включают ПАБК в синтез дигидрофолиевой кислоты — предшественника фолиевой кислоты, необходимой для образования нуклеиновых кислот. Сульфаниламид, будучи структурным аналогом ПАБК, занимает её место в ферментативной реакции, но не может выполнять её функцию. В результате синтез фолиевой кислоты нарушается, и размножение бактерий прекращается.

Поскольку человек получает фолиевую кислоту с пищей и не синтезирует её самостоятельно, препарат избирательно действует на бактериальные клетки. Сульфаниламид обладает бактериостатическим действием: он не убивает микроорганизмы, а подавляет их рост и размножение, после чего иммунная система организма уничтожает возбудителя.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• стрептококки;
• стафилококки;
• гонококки;
• менингококки;
• пневмококки;
• кишечная палочка;
• возбудители дизентерии;
• некоторые хламидии и актиномицеты.

Сульфаниламид неэффективен против вирусов, грибков, микоплазм и большинства штаммов синегнойной палочки. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается относительно быстро, что ограничивает его системное применение.

¶Формы выпуска и применение

Стрептоцид выпускается в нескольких лекарственных формах:

• порошок для наружного применения — для обработки ран, язв, ожогов, трещин;
• линимент 5 % — для нанесения на кожу и слизистые оболочки;
• мазь 10 % — для местного применения;
• таблетки — для приёма внутрь (в современной практике используются ограниченно);
• раствор для наружного применения (спиртовой и водный).

Наружные формы применяют при инфицированных ранах, гнойничковых поражениях кожи, ожогах, фурункулах, карбункулах, а также при некоторых заболеваниях слизистых оболочек. Препарат наносят на поражённый участок и оставляют до заживления или наложения повязки.

Системное применение таблетированных форм в современной медицине существенно сократилось из-за появления более эффективных и безопасных антибиотиков, а также из-за роста резистентности микроорганизмов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При наружном применении препарат обычно хорошо переносится, однако возможны аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение, реже — дерматит. При системном приёме возможны более серьёзные нежелательные явления:

• тошнота, рвота, диарея;
• головная боль, головокружение;
• нарушения со стороны крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия);
• кристаллурия и поражение почек;
• аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к сульфаниламидам, заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность и период лактации. Препарат с осторожностью назначают детям и пожилым пациентам.

¶Значение и современное положение

Стрептоцид стал первым в истории синтетическим антибактериальным средством, открывшим эпоху химиотерапии инфекционных заболеваний. Его открытие стимулировало поиск новых противомикробных препаратов и в конечном счёте привело к созданию целого класса сульфаниламидов: сульфадиметоксина, сульфалена, ко-тримоксазола и других.

В современной медицине сульфаниламид сохраняет значение преимущественно как средство для наружного применения. Он остаётся доступным, недорогим и востребованным в дерматологии, хирургии и при оказании первой помощи. Вместе с тем его системное использование уступило место антибиотикам, обладающим более широким спектром действия и меньшим числом побочных эффектов.

Стрептоцид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в прошлые периоды — в СССР и России. Препарат продолжает выпускаться фармацевтическими предприятиями и остаётся одним из наиболее узнаваемых названий в отечественной лекарственной традиции.