Сиофор — пероральный сахароснижающий препарат¶

Сиофор — торговое наименование лекарственного препарата на основе метформина гидрохлорида, относящегося к группе пероральных гипогликемических средств (бигуанидов). Применяется главным образом для лечения сахарного диабета 2-го типа, преимущественно у пациентов с избыточной массой тела, при неэффективности диеты и физической нагрузки. Выпускается в форме таблеток с различной дозировкой действующего вещества.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет метформин — синтетическое производное бигуанида. Именно метформин определяет фармакологические свойства Сиофора; торговое название принадлежит производителю, тогда как международное непатентованное наименование (МНН) — метформин. Существуют и другие торговые марки с тем же веществом, поэтому при замене препарата ориентируются прежде всего на МНН и дозировку.

Метформин известен с середины XX века: его сахароснижающее действие было описано в 1950-х годах, а клиническое применение началось в конце 1950-х — начале 1960-х. В отличие от более ранних бигуанидов (например, фенформина), метформин реже вызывал тяжёлый лактатацидоз, что обеспечило ему длительное присутствие в клинической практике.

¶Механизм действия

Метформин не стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой, а действует на обмен глюкозы иными путями:

• снижает продукцию глюкозы печенью (подавляет глюконеогенез);
• уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике;
• повышает чувствительность периферических тканей (мышц, жировой ткани) к инсулину и усиливает захват глюкозы;
• не приводит к гипогликемии при монотерапии, поскольку не увеличивает секрецию инсулина.

Кроме того, метформин не способствует прибавке массы тела и может умеренно снижать вес, что важно для пациентов с ожирением.

¶Показания к применению

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых, особенно при избыточной массе тела, когда диетотерапия и физическая активность не обеспечивают достаточного контроля гликемии. Препарат применяют как в монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами (производными сульфонилмочевины, ингибиторами ДПП-4, инсулином и др.).

Реже метформин используют при:

• предиабете (нарушении толерантности к глюкозе) — для снижения риска перехода в диабет;
• синдроме поликистозных яичников — для коррекции инсулинорезистентности;
• некоторых формах гестационного диабета — по назначению врача.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при ряде состояний:

• диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
• выраженная почечная недостаточность (низкая скорость клубочковой фильтрации);
• острая или хроническая патология, ведущая к гипоксии тканей (сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, дыхательная недостаточность);
• тяжёлые инфекции, обезвоживание, шок;
• печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания (с оговорками по назначению врача).

Ограничения связаны с риском лактатацидоза — редкого, но опасного осложнения, возникающего при накоплении молочной кислоты. Вероятность повышается при почечной недостаточности, злоупотреблении алкоголем, тяжёлых инфекциях.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, металлический привкус во рту, снижение аппетита, дискомфорт в животе. Они обычно возникают в начале лечения и уменьшаются при постепенном повышении дозы и приёме во время еды.

Реже наблюдаются:

• мегалобластная анемия (при длительном приёме из-за нарушения всасывания витамина B12);
• лактатацидоз (крайне редко);
• кожные реакции.

¶Режим дозирования

Дозу подбирает врач индивидуально. Обычно начинают с минимальной дозы (например, 500 мг) один-два раза в сутки во время или после еды, постепенно увеличивая до достижения целевого уровня глюкозы. Максимальная суточная доза зависит от формы выпуска и указана в инструкции. Существуют пролонгированные формы с замедленным высвобождением, которые принимают реже и которые лучше переносятся некоторыми пациентами.

Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Самовольное изменение дозы недопустимо.

¶Взаимодействие с другими средствами

Метформин может взаимодействовать с рядом препаратов:

• алкоголь повышает риск лактатацидоза;
• диуретики, некоторые антигипертензивные средства и нестероидные противовоспалительные препараты могут влиять на функцию почек;
• йодсодержащие контрастные вещества при рентгенологических исследованиях требуют временной отмены препарата;
• другие сахароснижающие средства усиливают гипогликемический эффект.

¶Особые указания

Перед началом лечения и в процессе контролируют функцию почек (уровень креатинина, скорость клубочковой фильтрации), а также уровень глюкозы крови. При длительном приёме целесообразно периодически проверять содержание витамина B12. При подготовке к операциям и обследованиям с контрастом приём препарата временно прекращают.

Пациентам с сопутствующими заболеваниями, пожилым людям и лицам с нарушением функции почек дозу корректируют или препарат отменяют.

¶Место в терапии диабета

Метформин остаётся одним из базовых препаратов для лечения сахарного диабета 2-го типа и часто рассматривается как средство первой линии. Его преимущества — отсутствие прибавки веса, низкий риск гипогликемии при монотерапии, доступность и длительный опыт применения. Однако решение о назначении, замене или отмене препарата принимает только врач с учётом индивидуальных показателей пациента.