Синдефинал — лекарственный препарат¶

Синдефинал — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является силденафил — ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Применяется главным образом для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Относится к группе вазоактивных средств, механизм действия которых связан с усилением естественного кровенаполнения пещеристых тел полового члена в ответ на сексуальную стимуляцию.

¶Действующее вещество

Силденафил был синтезирован в конце 1980-х — начале 1990-х годов в ходе исследований, первоначально направленных на создание средства для лечения стенокардии и лёгочной гипертензии. В ходе клинических испытаний обнаружился выраженный побочный эффект в виде усиления эрекции, что определило дальнейшее направление применения вещества. Силденафил цитрат — белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях.

Силденафил является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5. Фермент ФДЭ-5 локализуется преимущественно в гладкомышечных клетках пещеристых тел полового члена, а также в сосудах лёгких и тромбоцитах. Подавление активности этого фермента препятствует разрушению циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — ключевого медиатора расслабления гладкой мускулатуры. Накопление цГМФ приводит к расширению сосудов и усилению притока крови к пещеристым телам. Важно, что эффект реализуется только при наличии сексуальной стимуляции, сопровождающейся выделением оксида азота в нервных окончаниях.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается преимущественно в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Распространённые дозировки силденафила в составе различных торговых наименований — 25, 50 и 100 мг. Стандартной начальной дозой для большинства пациентов считается 50 мг, принимаемая примерно за один час до предполагаемой половой активности. Кратность приёма — не более одного раза в сутки.

Помимо таблетированных форм, существуют дженерические препараты и формы, выпускаемые разными производителями под собственными торговыми названиями. Состав вспомогательных веществ (наполнители, разрыхлители, скользящие, компоненты оболочки) может различаться в зависимости от производителя, что не влияет на действующее начало.

¶Показания к применению

Основное показание — эректильная дисфункция, то есть неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Кроме того, силденафил применяется при лёгочной артериальной гипертензии (в отдельных лекарственных формах и дозировках) для снижения давления в сосудах малого круга кровообращения и улучшения переносимости физической нагрузки.

Препарат не предназначен для применения у женщин и у лиц младше 18 лет. Назначение производится врачом после оценки сердечно-сосудистого статуса пациента, поскольку сексуальная активность сопряжена с дополнительной нагрузкой на сердце.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относится одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) в любой форме, включая нитраты короткого и пролонгированного действия. Сочетание ингибиторов ФДЭ-5 с нитратами вызывает резкое и неконтролируемое падение артериального давления, что представляет опасность для жизни.

Также препарат противопоказан при повышенной чувствительности к силденафилу или вспомогательным компонентам, при тяжёлых формах сердечно-сосудистых заболеваний, нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте, при выраженной артериальной гипотензии. Осторожность требуется при анатомических деформациях полового члена, предрасположенности к приапизму, а также при одновременном приёме ингибиторов ВИЧ-протеазы и некоторых противогрибковых средств, изменяющих метаболизм препарата в печени.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов и включают головную боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсию. Реже отмечаются головокружение, нарушения зрения (изменение восприятия цвета, повышенная чувствительность к свету), боли в спине и мышцах. Большинство реакций носят транзиторный характер и проходят самостоятельно.

Серьёзные, но редкие осложнения включают приапизм — длительную болезненную эрекцию, требующую неотложной медицинской помощи, а также внезапную потерю зрения вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии. При появлении таких симптомов приём препарата прекращают и немедленно обращаются к врачу.

¶Правовой статус и оборот

Силденафил в большинстве стран, включая Российскую Федерацию, отпускается по рецепту врача. Самостоятельное приобретение и приём препарата без назначения специалиста связаны с рисками: не учитываются противопоказания, возможные взаимодействия с другими лекарствами и индивидуальные особенности пациента. Поддельные и контрафактные препараты, распространяемые вне аптечной сети, могут содержать неизвестные примеси или неверные дозировки.

В ряде юрисдикций зафиксированы случаи немедицинского применения силденафила, в том числе в составе кустарных смесей. Это создаёт дополнительные риски, поскольку состав таких продуктов не контролируется.

¶Место среди ингибиторов ФДЭ-5

Силденафил стал первым представителем класса ингибиторов ФДЭ-5, одобренных для клинического применения, и остаётся одним из наиболее изученных препаратов этой группы. Позднее появились другие вещества того же класса — тадалафил, варденафил, аванафил, — различающиеся продолжительностью действия, скоростью наступления эффекта и профилем побочных реакций. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.