Силуэт как контрацептив¶

Силуэт — торговое название гормонального контрацептивного препарата на основе дезогестрела и этинилэстрадиола, выпускавшегося в форме таблеток и вагинального кольца. Относится к классу комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и комбинированных гормональных контрацептивов, применяемых для предупреждения беременности, а также в терапии некоторых гинекологических состояний.

¶Состав и действующие вещества

Основу препарата составляют два синтетических гормона:

• Дезогестрел — гестаген третьего поколения, производное левоноргестрела. Обеспечивает гестагенный эффект: сгущает цервикальную слизь, изменяет состояние эндометрия и подавляет овуляцию.
• Этинилэстрадиол — синтетический эстроген, стабилизирующий эндометрий и усиливающий контрацептивное действие гестагена.

В таблетированных формах дозировка дезогестрела обычно составляла 0,075 мг или 0,15 мг в сочетании с 0,02–0,03 мг этинилэстрадиола. Вагинальное кольцо выделяло гормоны равномерно в течение менструального цикла.

¶Формы выпуска

Вагинальная форма обеспечивала более стабильную концентрацию гормонов в крови и не зависела от всасывания в желудочно-кишечном тракте, что снижало риск снижения эффективности при диарее или рвоте.

¶Механизм действия

Контрацептивный эффект достигается за счёт нескольких механизмов:

1. Подавление овуляции через блокировку выброса гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом.
2. Сгущение цервикальной слизи, затрудняющее проникновение сперматозоидов.
3. Изменение структуры эндометрия, делающее его непригодным для имплантации оплодотворённой яйцеклетки.

При правильном применении индекс Перля для дезогестрелсодержащих препаратов составляет менее 1 беременности на 100 женщин в год.

¶Показания

Помимо контрацепции, препарат применялся при:

• дисменорее (болезненных менструациях);
• меноррагии (обильных кровотечениях);
• предменструальном синдроме;
• акне и себорее, связанных с гиперандрогенией;
• эндометриозе.

Дезогестрел обладает низкой андрогенной активностью, что делало его предпочтительным при кожных проявлениях гормонального дисбаланса.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относились:

• тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе;
• мигрень с аурой;
• тяжёлые заболевания печени;
• гормонозависимые опухоли;
• беременность и период лактации;
• курение после 35 лет в сочетании с факторами риска.

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез, межменструальные кровянистые выделения, снижение либидо, перепады настроения. Риск венозной тромбоэмболии на фоне приёма гестагенов третьего поколения выше, чем у препаратов второго поколения, что стало предметом отдельных исследований.

¶История и регулирование

Дезогестрел был синтезирован в 1970-х годах в рамках разработки гестагенов третьего поколения. Препараты на его основе получили распространение в Европе с 1980-х годов. В ряде стран торговые наименования различались, а сам бренд «Силуэт» присутствовал преимущественно на рынках отдельных государств.

Отпуск препарата осуществлялся только по рецепту врача. Назначение и коррекция схемы приёма требовали предварительного обследования, включая измерение артериального давления, оценку свёртывающей системы крови и сбор анамнеза.

¶Место в классификации контрацептивов

Силуэт относится к группе комбинированных эстроген-гестагенных контрацептивов, которые противопоставляются:

• мини-пили — препаратам, содержащим только гестаген;
• посткоитальным средствам — экстренной контрацепции;
• внутриматочным и барьерным методам.

Выбор в пользу комбинированных форм обусловлен их высокой эффективностью и дополнительными неконтрацептивными преимуществами, однако требует учёта индивидуальных факторов риска.

¶Прекращение оборота

В ряде стран препарат был снят с производства или заменён аналогами с иными торговыми названиями при сохранении той же комбинации действующих веществ. Это связано как с рыночными причинами, так и с пересмотром профилей безопасности гестагенов третьего поколения регулирующими органами.