Силденафил: свойства, применение и оборот¶

Силденафил — синтетическое лекарственное вещество класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), применяемое преимущественно для лечения эректильной дисфункции, а также лёгочной артериальной гипертензии. Цитрат силденафила был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов британской фармацевтической компанией Pfizer в ходе исследований средств для терапии стенокардии. В России и большинстве стран мира силденафил относится к рецептурным препаратам: его свободная продажа и дистанционная реализация без рецепта запрещены законодательством.

¶История открытия

Силденафил был синтезирован в 1989 году в лабораториях Pfizer в Сэндвиче (Великобритания) в рамках программы поиска селективных ингибиторов ФДЭ5 для лечения ишемической болезни сердца и стенокардии. В ходе клинических испытаний антиангинальный эффект оказался слабым, однако у части добровольцев-мужчин отмечалось выраженное усиление эрекции. Это побочное действие стало основанием для смены направления исследований.

В 1998 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило препарат под торговым названием Viagra — первое пероральное средство для лечения эректильной дисфункции. В 2005 году силденафил был одобрен под названием Revatio для терапии лёгочной артериальной гипертензии. С 2013 года в ряде стран, включая Россию, продаются воспроизведённые препараты (дженерики) после истечения основной части патентной защиты.

¶Механизм действия

Силденафил блокирует фермент фосфодиэстеразу типа 5, которая расщепляет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Накопление цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов приводит к их расслаблению и усилению кровотока. В кавернозных телах полового члена это возможно только при наличии сексуальной стимуляции, сопровождающейся выделением оксида азота. В лёгочных сосудах аналогичный механизм снижает давление в малом круге кровообращения.

Вещество не является афродизиаком: без естественного возбуждения эффект не проявляется. Действие развивается в среднем через 30–60 минут после приёма и сохраняется около 4–6 часов; при приёме с жирной пищей всасывание замедляется.

¶Формы выпуска и дозировки

Стандартная начальная доза при эректильной дисфункции — 50 мг за час до предполагаемой близости, не чаще одного раза в сутки. Дозу корректирует врач с учётом возраста, функции печени и почек, сопутствующих заболеваний.

¶Показания и противопоказания

Основные показания: эректильная дисфункция органического, психогенного или смешанного происхождения; лёгочная артериальная гипертензия I–IV функционального класса у взрослых.

Противопоказания включают:

• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота (риск критического падения давления);
• недавно перенесённые инфаркт миокарда или инсульт;
• нестабильную стенокардию;
• тяжёлую печёночную недостаточность;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (пигментный ретинит);
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Среди частых побочных эффектов — головная боль, приливы, заложенность носа, диспепсия, головокружение, нарушение цветовосприятия. Редко возможны priapism (длительная болезненная эрекция) и внезапная потеря зрения, требующие немедленной медицинской помощи.

¶Правовой статус и оборот

В России силденафил входит в перечень рецептурных лекарственных препаратов. Согласно Федеральному закону № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств», розничная торговля рецептурными препаратами допускается только через аптечные организации, а дистанционная продажа рецептурных лекарств запрещена. За незаконную реализацию предусмотрена административная, а в отдельных случаях — уголовная ответственность.

Несмотря на ограничения, в интернете распространены предложения «заказать силденафил онлайн». Значительная часть таких ресурсов не имеет лицензии, а предлагаемая продукция может быть контрафактной, содержать неподтверждённые дозировки или примеси. Покупка лекарств у неаккредитованных продавцов сопряжена с риском для здоровья и не позволяет гарантировать подлинность и условия хранения препарата.

¶Легальные способы получения

Для получения силденафила по назначению необходимо:

1. Обратиться к врачу (урологу, андрологу, терапевту, кардиологу) для оценки показаний и противопоказаний.
2. Получить рецепт установленной формы.
3. Приобрести препарат в аптеке, имеющей соответствующую лицензию.

В ряде стран (например, в Великобритании) действуют программы фармацевтической консультации, позволяющие получить препарат после онлайн-опроса, проводимого лицензированным фармацевтом. В России подобный дистанционный порядок для рецептурных средств общего действия не применяется.

¶Безопасность и взаимодействия

Силденафил метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4 печени. Одновременный приём ингибиторов этого фермента (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышает концентрацию вещества в крови; индукторы (рифампицин, карбамазепин) — снижают. Не рекомендуется сочетать препарат с альфа-адреноблокаторами без контроля давления и с большими дозами алкоголя.

Перед началом приёма необходима оценка сердечно-сосудистого риска: сексуальная активность создаёт дополнительную нагрузку на миокард. Пациентам с ишемической болезнью сердца, аритмиями и неконтролируемой гипертензией требуется предварительная консультация кардиолога.

¶Дженерики и аналоги

После истечения патента в 2013 году на рынке появились десятки воспроизведённых препаратов силденафила от разных производителей. Они содержат то же действующее вещество, но могут отличаться вспомогательными компонентами и биоэквивалентностью. К другим ингибиторам ФДЭ5 относятся тадалафил, варденафил и аванафил — они различаются длительностью действия и селективностью.

¶Общественное значение

Появление силденафила изменило подход к терапии эректильной дисфункции, переведя её из области преимущественно психотерапевтической помощи в медикаментозную. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Одновременно распространение нелегальной онлайн-торговли рецептурными средствами стало предметом регулирования и контроля со стороны надзорных органов.