Силденафил: применение и характеристики¶

Силденафил — синтетическое химическое соединение, ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое в медицине для лечения эректильной дисфункции и лёгочной артериальной гипертензии. Наиболее известен как действующее вещество препарата, выпускаемого под торговым наименованием «Виагра» (оригинальный бренд компании Pfizer). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 25, 50 и 100 мг; дозировка 50 мг является одной из наиболее распространённых стартовых доз для взрослых пациентов.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре силденафил представляет собой производное пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-она. В медицинской практике используется в виде соли — цитрата силденафила, что повышает его растворимость и биодоступность. Молекулярная масса цитрата силденафила составляет около 666,7 г/моль.

Механизм действия связан с блокированием фермента ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, запускающий синтез цГМФ и расслабление гладких мышц сосудов. Силденафил замедляет распад цГМФ, усиливая и продлевая этот эффект, что улучшает кровенаполнение и способствует достижению эрекции. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная сексуальная стимуляция.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь силденафил быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 30–60 минут (при приёме натощак); при приёме с жирной пищей всасывание замедляется. Биодоступность составляет около 40 %. Период полувыведения — примерно 3–5 часов. Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии ферментов цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4. Выводится в основном с калом и частично с мочой в виде метаболитов.

¶Показания и дозировка

Основные показания к применению:

• эректильная дисфункция у взрослых мужчин;
• лёгочная артериальная гипертензия (для этой цели применяется под другим торговым наименованием и в иных дозировках).

Дозировка 50 мг обычно назначается как начальная для большинства пациентов. Принимается примерно за 1 час до предполагаемой половой активности, не более одного раза в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Для пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также при одновременном приёме некоторых лекарств может требоваться корректировка дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, приливы крови к лицу, диспепсия, заложенность носа, головокружение и нарушения зрения (изменение восприятия цвета). Большинство эффектов носят транзиторный характер и связаны с расширением сосудов.

Силденафил противопоказан при одновременном приёме с нитратами (например, нитроглицерином) из-за риска опасного снижения артериального давления. Осторожность требуется при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте. Перед началом приёма необходима консультация врача.

¶История и правовой статус

Силденафил был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов в лабораториях компании Pfizer. Изначально соединение исследовалось как средство для лечения стенокардии и гипертензии, однако в ходе клинических испытаний был выявлен его выраженный эффект на эректильную функцию. В 1998 году цитрат силденафила получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), а затем — регистрацию во многих странах мира. После истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) препараты.

В России силденафил отпускается по рецепту врача. Самостоятельное приобретение и приём без назначения специалиста не рекомендуются из-за риска осложнений и противопоказаний.

¶Формы выпуска и аналоги

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различных дозировок. Существуют также дженерические версии от разных производителей. Помимо силденафила, к той же группе ингибиторов ФДЭ-5 относятся тадалафил, варденафил и аванафил, отличающиеся продолжительностью действия и фармакокинетикой.

¶Примечания

Информация о дозировке 50 мг относится к стандартной начальной дозе для взрослых; конкретная схема лечения определяется врачом индивидуально с учётом состояния пациента и сопутствующих факторов.