Силдемафил, препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Силдемафил (торговое наименование «СИЛДЕМАКС®») — синтетическое лекарственное средство класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Действующее вещество — силденафил в форме цитрата; препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 25, 50 и 100 мг. Относится к рецептурным средствам, отпускаемым по назначению врача.

¶Общие сведения

Силденафил был синтезирован в конце 1980-х годов в лабораториях компании Pfizer в рамках исследований по поиску средств для лечения стенокардии и артериальной гипертензии. В ходе клинических испытаний был выявлен побочный эффект в виде усиления эректильной функции, что определило дальнейшее направление разработки. Препарат-первопроходец под торговым наименованием «Виагра» получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1998 году. После истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики), к числу которых относится «СИЛДЕМАКС®».

¶Механизм действия

Эректильная функция обеспечивается расслаблением гладкомышечных клеток кавернозных тел полового члена и усилением притока крови. Ключевую роль в этом процессе играет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) — вторичный мессенджер, концентрация которого возрастает под действием оксида азота, выделяющегося при сексуальном возбуждении.

Силденафил является селективным ингибитором фермента фосфодиэстеразы типа 5, который разрушает цГМФ. Блокируя этот фермент, препарат замедляет расщепление цГМФ, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и усилению кровенаполнения кавернозных тел. Важно, что действие препарата реализуется только при наличии естественного сексуального возбуждения — без него терапевтический эффект не проявляется.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция различной этиологии (органической, психогенной, смешанной). Дополнительно силденафил применяется при лечении лёгочной артериальной гипертензии (в отдельных лекарственных формах и дозировках).

Стандартная рекомендация — приём таблетки примерно за один час до предполагаемой половой активности. Начало действия обычно наблюдается через 30–60 минут, продолжительность эффекта составляет около 4–6 часов. Приём жирной пищи замедляет всасывание и снижает концентрацию вещества в плазме. Препарат не предназначен для постоянного приёма — он используется ситуационно.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота (риск критического падения артериального давления);
• повышенная чувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит).

С осторожностью препарат назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, анатомической деформацией полового члена, а также при склонности к приапизму. Перед началом терапии необходима консультация врача, поскольку эректильная дисфункция может быть симптомом скрытых соматических заболеваний.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией и включают головную боль, покраснение лица, заложенность носа, диспепсию, головокружение. Реже наблюдаются нарушения зрения (изменение цветовосприятия, повышенная чувствительность к свету), боли в мышцах, сыпь. В единичных случаях описывались серьёзные осложнения — приапизм (патологическая длительная эрекция) и неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатия. При появлении эрекции продолжительностью более четырёх часов требуется немедленная медицинская помощь.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 25, 50 или 100 мг силденафила (в пересчёте на основание). Стартовая доза для большинства пациентов — 50 мг; при необходимости она корректируется врачом с учётом переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза — 100 мг; превышение не рекомендовано. Для пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также для лиц старше 65 лет может потребоваться снижение дозы.

¶Правовой статус и оборот

Силденафил-содержащие препараты относятся к рецептурным лекарственным средствам почти во всех странах. Бесконтрольное приобретение и приём без назначения врача сопряжены с рисками: неверная дозировка, неучтённые противопоказания, взаимодействие с другими лекарствами, а также вероятность приобретения контрафактной продукции. В ряде юрисдикций реализация подобных средств вне аптечной сети преследуется по закону.

¶Место среди аналогов

Класс ингибиторов ФДЭ-5, помимо силденафила, включает тадалафил, варденафил и аванафил. Они различаются продолжительностью действия, скоростью наступления эффекта и селективностью. Силденафил характеризуется относительно быстрым началом действия и средней продолжительностью, тогда как тадалафил действует дольше. Выбор конкретного препарата осуществляет врач с учётом индивидуальных особенностей пациента и сопутствующей терапии.

¶Общие замечания

Эффективность препаратов на основе силденафила подтверждена многочисленными клиническими исследованиями. Вместе с тем они не являются средствами, повышающими сексуальное влечение, и не устраняют психологические или партнёрские причины дисфункции. Рациональное применение предполагает медицинское обследование, выявление основного заболевания и последующее наблюдение специалиста.