Сертралин в таблетках¶

Сертралин — лекарственное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемое преимущественно как антидепрессант. В таблетированной форме выпускается в виде солей — чаще всего гидрохлорида сертралина, реже — мезилата. Таблетки предназначены для перорального приёма и являются одной из наиболее распространённых лекарственных форм препарата наряду с концентратом для приготовления раствора.

¶Химическая природа и механизм действия

Сертралин — производное нафтиламина, химически не относящееся к трициклическим антидепрессантам, хотя по клиническому эффекту близок к ним. Его действие основано на избирательном блокировании обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы: препарат связывается с транспортным белком серотонина (SERT) и препятствует возврату нейромедиатора в пресинаптический нейрон, что повышает его концентрацию в синаптической щели.

В отличие от многих других СИОЗС, сертралин также в слабой степени ингибирует обратный захват дофамина и оказывает минимальное влияние на холинергические, гистаминовые и адренергические рецепторы. Именно поэтому он реже вызывает седативный эффект и антихолинергические побочные реакции по сравнению с трициклическими антидепрессантами.

¶Формы выпуска и дозировки

Таблетки сертралина выпускаются в нескольких дозировках, что позволяет подбирать дозу индивидуально:

Помимо стандартных таблеток, существуют также формы в виде концентрата для приготовления перорального раствора. Таблетки обычно покрыты плёночной оболочкой, что облегчает проглатывание и маскирует горький вкус действующего вещества. Действующее вещество — сертралина гидрохлорид — хорошо растворяется в воде, что обеспечивает предсказуемое всасывание из желудочно-кишечного тракта.

¶Показания к применению

Сертралин в таблетках назначают при ряде психических расстройств:

• Депрессивные состояния — в том числе большом депрессивном расстройстве.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).
• Паническое расстройство с агорафобией или без неё.
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
• Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
• Предменструальное дисфорическое расстройство (ПМДР).

Препарат применяется у взрослых и, в отдельных случаях, у детей старшего возраста — при ОКР. Решение о назначении принимает врач-психиатр или иной специалист с соответствующей квалификацией.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь сертралин медленно всасывается; максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 4–8 часов. Приём пищи, особенно богатой жирами, может увеличивать биодоступность препарата. Сертралин в значительной степени связывается с белками плазмы (около 98 %).

Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, в частности CYP2B6. Основной метаболит — N-десметилсертралин — обладает значительно меньшей фармакологической активностью. Период полувыведения составляет около 22–36 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с калом и мочой.

¶Режим дозирования и особенности приёма

Сертралин обычно принимают один раз в сутки — утром или вечером, независимо от приёма пищи. Начальная доза при депрессии и ОКР у взрослых, как правило, составляет 50 мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают, но не чаще чем раз в неделю, до максимальной — обычно 200 мг в сутки.

При паническом и посттравматическом расстройствах лечение нередко начинают с 25 мг, чтобы снизить риск усиления тревоги в первые дни. Таблетку можно делить, если она имеет риску, но не рекомендуется измельчать или разжёвывать без указания врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции при приёме таблеток сертралина:

• тошнота, диарея, сухость во рту;
• головная боль, головокружение;
• бессонница или, наоборот, сонливость;
• повышенная потливость;
• сексуальная дисфункция (снижение либидо, задержка эякуляции).

Серьёзные, но редкие осложнения включают серотониновый синдром (особенно при сочетании с другими серотонинергическими средствами), гипонатриемию у пожилых пациентов и удлинение интервала QT на ЭКГ. Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Взаимодействия и меры предосторожности

Сертралин не следует сочетать с ингибиторами моноаминокислоты (МАО) — между их приёмом необходим перерыв не менее 14 дней. Осторожность требуется при одновременном применении с варфарином, другими антидепрессантами, триптанами и некоторыми противоаритмическими средствами.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к компонентам, а также при одновременном приёме с пимозидом. При беременности и в период грудного вскармливания решение принимается индивидуально с учётом соотношения пользы и риска.

¶Правовой статус и обращение

В России сертралин в таблетках отпускается по рецепту врача и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности таблеток обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.

Препарат выпускается многими фармацевтическими компаниями под различными торговыми наименованиями, при этом международное непатентованное наименование остаётся единым — сертралин.