Сертралин — инструкция и применение¶

Сертралин — синтетический антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый преимущественно при депрессивных расстройствах, тревожных состояниях и обсессивно-компульсивном расстройстве. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и концентрата для приготовления раствора для приёма внутрь. Отпускается по рецепту врача.

¶Общие сведения

Сертралин был разработан американской фармацевтической компанией Pfizer и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1991 году. Международное непатентованное наименование — сертралина гидрохлорид. Торговые названия включают «Золофт», «Серената», «Асентра», «Стимулотон» и другие. Вещество относится к препаратам второго поколения, которые пришли на смену трициклическим антидепрессантам и отличаются более избирательным механизмом действия и лучшей переносимостью.

¶Механизм действия

Сертралин блокирует обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы. Это повышает концентрацию нейромедиатора в межсинаптической щели и усиливает серотонинергическую передачу, что связывают с улучшением настроения и снижением тревожности. В отличие от трициклических антидепрессантов, препарат в терапевтических дозах слабо влияет на захват норадреналина и дофамина и обладает низким сродством к холинергическим, гистаминовым и адренергическим рецепторам. Именно поэтому для сертралина менее характерны выраженная сонливость, сухость во рту и ортостатическая гипотензия.

¶Показания к применению

Инструкция к препарату перечисляет следующие основные показания:

• большие депрессивные эпизоды, включая состояния с сопутствующей тревогой;
• обсессивно-компульсивное расстройство у взрослых и детей;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
• предменструальное дисфорическое расстройство.

В ряде стран препарат применяется также при генерализованном тревожном расстройстве и преждевременной эякуляции. Назначение во всех случаях производит врач с учётом диагноза и сопутствующих заболеваний.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. При депрессии и обсессивно-компульсивном расстройстве начальная доза для взрослых обычно составляет 50 мг один раз в сутки; при паническом и посттравматическом расстройствах лечение нередко начинают с 25 мг, чтобы уменьшить риск усиления тревоги в первые дни. Дозу повышают постепенно, не чаще чем раз в неделю, до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза при большинстве показаний — 200 мг. Таблетки принимают один раз в день, утром или вечером, независимо от приёма пищи. При пропуске очередной дозы её принимают при первой возможности, если не приблизилось время следующего приёма; удваивать дозу не следует.

Терапевтический эффект развивается не сразу: улучшение настроения обычно отмечается через 2–4 недели, а полный эффект при обсессивно-компульсивном расстройстве может проявиться через 6–8 недель и более. Прекращать лечение резко не рекомендуется — дозу снижают постепенно под контролем врача.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к сертралину или другим компонентам таблеток. Серьёзным ограничением служит одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (иМАО) и период менее 14 дней после их отмены: сочетание может вызвать серотониновый синдром. Не назначают сертралин вместе с пимозидом. С осторожностью препарат используют при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, сердечно-сосудистых заболеваниях, склонности к кровотечениям, глаукоме и у пациентов с электролитными нарушениями.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом и нервной системой:

Большинство реакций выражены умеренно и ослабевают по мере продолжения лечения. Редко возникают серотониновый синдром, гипонатриемия (особенно у пожилых), удлинение интервала QT, повышенный риск кровотечений при одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств или антикоагулянтов. В начале терапии у некоторых пациентов возможно усиление тревоги или появление суицидальных мыслей, поэтому в первые недели требуется наблюдение врача, особенно у молодых людей.

¶Особые указания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Сертралин проникает в грудное молоко. У пожилых пациентов дозу подбирают осторожно из-за замедленного метаболизма и риска гипонатриемии. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат. Не допускается одновременное употребление алкоголя.

¶Взаимодействия

Сертралин метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450. Он является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6, что может повышать концентрацию других лекарств — трициклических антидепрессантов, некоторых антиаритмиков, нейролептиков. Опасные сочетания — с иМАО, пимозидом, диуретиками, антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными средствами. Перед началом приёма пациент должен сообщить врачу о всех принимаемых препаратах, включая безрецептурные и растительные средства (в частности, зверобой).

¶Передозировка

При передозировке возможны сонливость, тошнота, тахикардия, тремор, возбуждение, в тяжёлых случаях — кома и изменения на ЭКГ. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия и наблюдение. При подозрении на передозировку необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

¶Хранение и форма выпуска

Таблетки хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Концентрат для раствора применяется преимущественно в стационарных условиях. Любые изменения в схеме лечения, включая отмену препарата, должны согласовываться с лечащим врачом; самостоятельная коррекция дозы недопустима.