Сакура — лекарственный препарат¶

Сакура — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего действующее вещество сакубитрил в комбинации с валсартаном. Выпускается в форме таблеток, покрытых плённой оболочкой, и применяется в кардиологии для лечения хронической сердечной недостаточности. Препарат относится к группе так называемых ARNI — ангиотензиновых рецептор-неприлизиновых ингибиторов, сочетающих два механизма действия в одной молекуле-комплексе.

¶Состав и действующие вещества

В состав препарата входят два активных компонента:

• Сакубитрил — ингибитор неприлизина (нейтральной эндопептидазы), фермента, разрушающего натрийуретические пептиды.
• Валсартан — антагонист рецепторов ангиотензина II (блокатор АТ1-рецепторов).

Оба вещества присутствуют в фиксированной комбинации в соотношении, обеспечивающем одновременное воздействие на две системы регуляции кровообращения. Вспомогательные компоненты включают наполнители, разрыхлители и плёнкообразующие вещества, обеспечивающие стабильность таблетки и её распадаемость в желудочно-кишечном тракте.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект основан на двойном воздействии.

Сакубитрил подавляет активность неприлизина — фермента, расщепляющего эндогенные натрийуретические пептиды, брадикинин и другие вазоактивные соединения. В результате их концентрация в крови повышается, что приводит к расширению сосудов, усилению диуреза и натрийуреза, снижению нагрузки на миокард.

Валсартан блокирует рецепторы ангиотензина II, ослабляя вазоконстрикцию и задержку жидкости. Кроме того, он препятствует развитию ангионевротического отёка, который мог бы возникать при изолированном приёме сакубитрила вследствие накопления брадикинина. Комбинация позволяет нивелировать этот побочный эффект.

¶Показания к применению

Препарат назначается при хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка (менее 40 %) у взрослых пациентов. Обычно рассматривается как замена ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II при недостаточной эффективности предшествующей терапии. Решение о переводе принимает врач с учётом клинической картины, переносимости и сопутствующих заболеваний.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. Стартовая доза обычно составляет 50 мг два раза в сутки (по 24 мг сакубитрила и 26 мг валсартана), при хорошей переносимости её повышают до 100 мг два раза в сутки, а при необходимости — до 200 мг два раза в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время.

При переходе с ингибиторов АПФ требуется перерыв не менее 36 часов во избежание риска ангионевротического отёка. Пациентам с нарушением функции почек, печени или выраженной гипотензией дозу корректируют или препарат не назначают.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• одновременный приём ингибиторов АПФ;
• ангионевротический отёк в анамнезе, связанный с приёмом иАПФ или АРА;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

Наиболее частые нежелательные реакции — артериальная гипотензия, гиперкалиемия, головокружение, кашель, нарушение функции почек. Реже возникают ангионевротический отёк, обмороки, выраженное снижение давления. При появлении отёка лица, губ, языка или затруднения дыхания требуется немедленная отмена и медицинская помощь.

¶Клиническое значение

Комбинация сакубитрила и валсартана стала результатом исследований, показавших преимущество перед эналаприлом у пациентов с сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса. В крупном многоцентровом исследовании PARADIGM-HF комбинированный препарат снижал риск госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и смертность от сердечно-сосудистых причин по сравнению со стандартной терапией иАПФ. Это привело к включению класса ARNI в международные и национальные клинические рекомендации.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде таблеток с различной дозировкой (50, 100, 200 мг). Хранится при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту.

¶Правовой статус и аналоги

Препарат является рецептурным лекарственным средством. На территории России зарегистрированы как оригинальный препарат, так и воспроизведённые аналоги (дженерики) с тем же действующим веществом. Название «Сакура» в разных странах может относиться к разным торговым маркам, поэтому при назначении важно ориентироваться на международное непатентованное наименование — сакубитрил + валсартан.

¶Примечания по безопасности

Самостоятельное назначение, отмена или замена препарата недопустимы. Терапия требует регулярного контроля артериального давления, уровня калия, креатинина и функции почек. Пациентам с сахарным диабетом, принимающим сахароснижающие средства, необходим контроль гликемии. При планировании беременности лечение должно быть пересмотрено заблаговременно.