Рупадокс — антигистаминный препарат¶

Рупадокс® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является рупатадина фумарат — антигистаминное средство второго поколения, относящееся к классу антагонистов H1-гистаминовых рецепторов. Препарат применяется для symptomatic-терапии аллергического ринита и крапивницы у взрослых и детей старшего возраста. Рупатадина фумарат был разработан испанской фармацевтической компанией Uriach, а в ряде стран, включая Российскую Федерацию, выпускается под брендом Рупадокс®.

¶Действующее вещество

Рупатадина фумарат — это селективный блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. По химической структуре представляет собой производное пиперидина, близкое по строению к терфенадину и фексофенадину. Молекулярная формула — C₂₆H₂₆FN₃O₄ (в виде фумарата). Молекулярная масса основания составляет около 415,5 г/моль.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании H1-рецепторов, что препятствует связыванию гистамина и развитию аллергических реакций: зуда, отёка, гиперемии, экссудации. В отличие от препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин), рупатадин слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, что обусловливает минимальный седативный эффект.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Рупатадин обладает выраженным антигистаминным действием, начинает проявляться уже через 30–60 минут после приёма внутрь. Максимальный эффект наблюдается через 2–4 часа. Длительность действия — около 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Помимо блокады H1-рецепторов, рупатадин проявляет слабую антисеротониновую и антибрадикининовую активность, а также умеренно стабилизирует мембраны тучных клеток.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь рупатадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 34–35 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Связь с белками плазмы — более 98 %. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP3A4). Период полувыведения — около 6 часов, однако антигистаминный эффект сохраняется дольше за счёт активных метаболитов. Выводится главным образом с желчью и калом, частично — с мочой.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, заложенность);
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом.

У детей Рупадокс® разрешён к применению с 12 лет (в некоторых странах — с 6 лет) в форме таблеток.

¶Формы выпуска и дозировка

Основная форма выпуска — таблетки для приёма внутрь, содержащие 10 мг рупатадина фумарата. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 10 мг один раз в сутки, предпочтительно утром, независимо от приёма пищи. Длительность курса определяется врачом в зависимости от характера и тяжести аллергического заболевания.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к рупатадину или вспомогательным компонентам;
• детский возраст до 12 лет (для таблетированной формы);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания (данные о безопасности ограничены).

С осторожностью препарат применяют при почечной и печёночной недостаточности лёгкой и средней степени, а также у пациентов пожилого возраста. При необходимости вождения транспортных средств следует учитывать возможность индивидуальной реакции, хотя седативный эффект выражен слабо.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях и пострегистрационном наблюдении отмечены следующие нежелательные реакции:

Большинство побочных эффектов носят транзиторный характер и не требуют отмены препарата.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Поскольку рупатадин метаболизируется через CYP3A4, одновременный приём с ингибиторами этого фермента (кетоконазол, эритромицин, ритонавир) может повышать концентрацию препарата в плазме и увеличивать риск побочных эффектов. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин) способны снижать эффективность рупатадина. Совместное применение с седативными средствами и алкоголем требует осторожности, хотя выраженного усиления угнетения ЦНС не наблюдается.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных средств наряду с лоратадином, цетиризином, фексофенадином и дезлоратадином. Его отличительные особенности — быстрое начало действия и минимальный седативный эффект. По эффективности при аллергическом рините рупатадин сопоставим с цетиризином и лоратадином. В ряде сравнительных исследований отмечена его высокая активность в отношении кожного зуда при крапивнице.

Препарат зарегистрирован в России, странах Европейского союза и Латинской Америки. Оригинальный бренд Рупадокс® принадлежит компании Uriach; в отдельных странах существуют дженерики под другими названиями.

¶Особые указания

При длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени. Пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе препарат назначают с осторожностью. Данные о применении при беременности ограничены, поэтому назначение возможно только при явном превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском для плода. Проникновение рупатадина в грудное молоко не изучено, что требует решения вопроса о прекращении кормления при необходимости терапии.