Роксера — статин для снижения холестерина¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата из группы гиполипидемических средств (статинов), действующим веществом которого является розувастатин. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5, 10, 15, 20, 30 и 40 мг. Препарат применяется для снижения концентрации холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови, а также для повышения уровня холестерина липопротеинов высокой плотности. Относится к рецептурным средствам, отпускается по назначению врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Розувастатин — синтетический селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А редуктазы) — фермента, катализирующего ранний этап синтеза холестерина в печени. Подавление активности этого фермента снижает внутриклеточный синтез холестерина, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и усиление захвата и катаболизма ЛПНП из плазмы крови. Результатом становится снижение концентрации общего холестерина и ХС ЛПНП.

Розувастатин обладает высокой селективностью к печени и относительно низкой способностью проникать в клетки других тканей, что связывают с меньшим риском некоторых побочных эффектов по сравнению с менее селективными статинами. Период полувыведения составляет около 19 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки в любое время независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Роксеры:

• первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) при недостаточной эффективности диеты и физических нагрузок;
• смешанная дислипидемия (гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией);
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и другим методам снижения липидов;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта миокарда, инсульта, реваскуляризации) у пациентов с высоким риском атеросклеротических событий;
• замедление прогрессирования атеросклероза у пациентов с подтверждённым заболеванием.

¶Дозировка и режим приёма

Дозу подбирает врач индивидуально с учётом исходного уровня ХС ЛПНП, цели терапии и сердечно-сосудистого риска. Начальная доза обычно составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При необходимости дозу повышают с интервалом не менее четырёх недель. Большинству пациентов для достижения целевого уровня ХС ЛПНП требуется 10–20 мг в сутки; максимальная доза — 40 мг. У пациентов азиатского происхождения и при повышенном риске миопатии начальная доза не должна превышать 5 мг.

Таблетку принимают целиком, не разжёвывая, независимо от приёма пищи. Терапия, как правило, пожизненная при сохранении показаний.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к розувастатину или вспомогательным компонентам;
• активных заболеваниях печени и стойком повышении активности трансаминаз неясного генеза;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатии;
• одновременном приёме циклоспорина и некоторых противовирусных средств.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, гипотиреозе, неконтролируемой эпилепсии, алкогольной зависимости, у пациентов старше 70 лет и при наличии факторов риска рабдомиолиза. Во время лечения контролируют активность печёночных ферментов и уровень креатинкиназы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, запор, миалгия, астения. Реже отмечаются повышение активности трансаминаз, протеинурия, кожная сыпь, зуд. К редким, но серьёзным осложнениям относится миопатия и рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с возможным поражением почек. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или изменения цвета мочи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Статины, включая розувастатин, могут повышать риск развития сахарного диабета 2-го типа у предрасположенных лиц, однако польза от снижения сердечно-сосудистого риска в большинстве случаев превышает этот риск.

¶Место среди статинов

Розувастатин относится к статинам четвёртого поколения и считается одним из наиболее мощных представителей класса: в среднем он снижает ХС ЛПНП на 45–55 % при дозе 10–20 мг. Для сравнения, аторвастатин в сопоставимых дозах уступает ему по гиполипидемической активности, а симвастатин и правастатин — значительно слабее. Это делает розувастатин препаратом выбора у пациентов с высоким и очень высоким сердечно-сосудистым риском, которым требуется интенсивное снижение холестерина.

Роксера — один из дженериков розувастатина, зарегистрированных на рынке России и ряда стран СНГ. Наряду с ней выпускаются другие торговые наименования: Крестор (оригинальный препарат), Розулип, Мертенил, Тевастор и прочие. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются главным образом производителем, вспомогательными компонентами и ценой.

¶Взаимодействие с другими средствами

Одновременный приём с циклоспорином, некоторыми антибиотиками (кларитромицин), противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол), фибратами и никотиновой кислотой в высоких дозах повышает риск миопатии. Антациды, содержащие гидроксид алюминия или магния, снижают всасывание розувастатина, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на метаболизм розувастатина в отличие от симвастатина и аторвастатина.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения проводят контроль липидного профиля, функциональных печёночных проб и уровня креатинкиназы. Пациентам с сахарным диабетом и гипотиреозом требуется коррекция основного заболевания до назначения статина. Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надёжные методы контрацепции; при планировании беременности препарат отменяют.

Роксера не заменяет диету и изменение образа жизни: гиполипидемическая терапия назначается в дополнение к снижению потребления насыщенных жиров, увеличению физической активности и отказу от курения. Самолечение статинами недопустимо, поскольку решение о начале и длительности терапии принимает врач на основании оценки индивидуального риска.