Роксера: показания к применению¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата на основе розувастатина, относящегося к группе гиполипидемических средств (статинов). Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество — розувастатин (в форме розувастатина кальция) — является конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого звена синтеза холестерина в печени. Препарат применяется преимущественно для коррекции нарушений липидного обмена и снижения сердечно-сосудистого риска.

¶Фармакологическое действие

Розувастатин избирательно накапливается в гепатоцитах и подавляет активность ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту. Это приводит к снижению внутриклеточного синтеза холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени и ускоренному захвату ЛПНП из крови. В результате уменьшается концентрация общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, а также наблюдается умеренное повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

По сравнению с другими статинами розувастатин обладает высокой активностью: сопоставимое снижение ЛПНП достигается при меньших дозах. Эффект развивается в течение 1–2 недель, максимальный — через 4 недели регулярного приёма.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Роксеры совпадают с общими показаниями для розувастатина:

• Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) — при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер.
• Смешанная дислипидемия — сочетание повышенного холестерина и триглицеридов.
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и другим методам снижения липидов либо когда иные подходы недостаточны.
• Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с установленным атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, перенесённым инфарктом миокарда или инсультом.
• Замедление прогрессирования атеросклероза и снижение риска сердечно-сосудистой смертности, инфаркта и инсульта у пациентов с факторами риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, ожирение, наследственная предрасположенность).

Препарат назначается врачом после оценки липидного профиля и общего сердечно-сосудистого риска. Перед началом терапии рекомендуется скорректировать диету и образ жизни; медикаментозное лечение дополняет, но не заменяет их.

¶Режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально. Обычно начальная доза составляет 5–10 мг один раз в сутки; при необходимости её повышают с интервалом не менее четырёх недель, вплоть до максимальной — 40 мг в сутки. Таблетку принимают в любое время дня, независимо от приёма пищи. Для пациентов с высоким риском осложнений и при выраженной гиперхолестеринемии возможно назначение более высоких стартовых доз. У лиц с нарушениями функции почек, печени или предрасположенностью к миопатиям дозу увеличивают осторожно.

¶Противопоказания и ограничения

Применение Роксеры не допускается при:

• повышенной чувствительности к розувастатину или другим компонентам препарата;
• активных заболеваниях печени и стойком повышении активности трансаминаз неясного генеза;
• беременности, планировании беременности и в период грудного вскармливания;
• тяжёлых нарушениях функции почек;
• одновременном приёме с циклоспорином;
• миопатии и наследственных заболеваниях мышц.

С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, алкогольной зависимостью, гипотиреозом, а также лицам старше 70 лет и пациентам, принимающим препараты, повышающие риск мышечных осложнений.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, запор, слабость, миалгия. Редко развиваются серьёзные нежелательные реакции: рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), повышение активности печёночных ферментов, аутоиммунные поражения мышц. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмного цвета мочи следует прекратить приём и обратиться к врачу. Регулярный контроль липидного профиля, активности трансаминаз и креатинкиназы позволяет своевременно выявить отклонения.

¶Взаимодействия

Риск нежелательных эффектов возрастает при сочетании с некоторыми лекарствами: циклоспорином, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, рядом противогрибковых и антибактериальных средств, ингибиторами протеаз. Грейпфрутовый сок в больших количествах может повышать концентрацию препарата. Совместный приём с антацидами требует интервала не менее двух часов.

¶Особые указания

Терапия статинами должна сопровождаться соблюдением гипохолестериновой диеты и регулярной физической активностью. Отмена препарата производится по решению врача; самостоятельное прекращение приёма не рекомендуется. Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надёжные методы контрацепции. При планировании беременности лечение отменяют.

¶Значение и место в терапии

Розувастатин занимает одно из ведущих мест среди статинов благодаря выраженному гиполипидемическому действию и доказанному влиянию на сердечно-сосудистые исходы. Роксера как воспроизведённый препарат обеспечивает доступность терапии для широкого круга пациентов. Назначение и коррекция дозы возможны только по назначению врача после лабораторной оценки липидного спектра и общего состояния пациента.