Ривалейт — лекарственное средство ривастигмин¶

Ривалейт — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ривастигмин — антихолинэстеразное средство центрального действия, применяемое для симптоматического лечения деменции альцгеймеровского типа лёгкой и средней степени тяжести, а также деменции при болезни Паркинсона. Препарат выпускается в форме капсул и раствора для приёма внутрь, а также в виде трансдермальной терапевтической системы.

¶Действующее вещество

Ривастигмин относится к группе обратимых ингибиторов ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы. По химической структуре это производное карбамата, близкое по механизму действия к физостигмину. Блокируя ферменты, разрушающие ацетилхолин, препарат повышает концентрацию нейромедиатора в синапсах центральной нервной системы, что частично компенсирует холинергический дефицит, характерный для нейродегенеративных заболеваний.

Особенность ривастигмина — способность ингибировать также бутирилхолинэстеразу, активность которой возрастает в мозге при болезни Альцгеймера. Предполагается, что это отличает его от селективных ингибиторов ацетилхолинэстеразы, таких как донепезил и галантамин.

¶История и разработка

Ривастигмин был синтезирован в конце 1980-х годов и первоначально изучался как средство для коррекции когнитивных нарушений. В 1997 году он был одобрен в Европе для лечения болезни Альцгеймера, в 2000 году — в США. Трансдермальная форма (пластырь) появилась позднее, в 2007 году, и позволила снизить частоту желудочно-кишечных побочных эффектов, характерных для перорального приёма. Торговое название «Ривалейт» используется рядом производителей, в частности компанией Novartis.

¶Показания

Основные показания к применению:

• деменция альцгеймеровского типа лёгкой и средней степени тяжести;
• деменция при болезни Паркинсона (лёгкая и средняя степень).

Препарат применяется как симптоматическое средство: он может замедлить прогрессирование когнитивных и поведенческих нарушений, но не останавливает сам нейродегенеративный процесс и не излечивает заболевание.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и увеличивая её каждые несколько недель до терапевтической или максимально переносимой. При переходе с пероральной формы на пластырь учитывают различия в биодоступности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с усилением холинергической активности:

• тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита;
• головокружение, головная боль, сонливость;
• при трансдермальном применении — местные реакции кожи (покраснение, зуд).

Реже отмечаются брадикардия, обмороки, повышение кислотности желудочного сока, обострение язвенной болезни, нарушения мочеиспускания. При передозировке возможны выраженная тошнота, рвота, брадикардия, коллапс; требуется неотложная помощь.

¶Противопоказания и взаимодействия

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ривастигмину и другим производным карбамата, при тяжёлых нарушениях функции печени. Осторожность требуется при язвенной болезни, бронхиальной астме, нарушениях сердечного ритма, обструкции мочевыводящих путей.

Ривастигмин не следует сочетать с другими холиномиметиками; он может усиливать действие миорелаксантов, ослаблять эффект антихолинергических средств. При одновременном приёме с бета-блокаторами возрастает риск брадикардии. Курение повышает клиренс препарата.

¶Место в терапии

Ривастигмин входит в число базовых препаратов для симптоматической терапии деменции наряду с донепезилом, галантамином и мемантином. Выбор между ними определяется переносимостью, сопутствующими заболеваниями и предпочтениями пациента. Трансдермальная форма считается удобной при необходимости обеспечить равномерную концентрацию и снизить нагрузку на желудочно-кишечный тракт. Решение о назначении и отмене принимает врач; самостоятельное применение недопустимо.