Рисполепт в жидкой лекарственной форме¶

Рисполепт — торговое наименование антипсихотического лекарственного препарата, действующим веществом которого является рисперидон. Выпускается бельгийской фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica (подразделение Johnson & Johnson). Под названием «Рисполепт» препарат существует в нескольких лекарственных формах, среди которых особое место занимает раствор для приёма внутрь — так называемая жидкая форма, или оральный раствор.

¶Лекарственные формы

Рисполепт выпускается в следующих формах:

• таблетки для приёма внутрь (по 1, 2, 3, 4 мг);
• раствор для приёма внутрь (оральный раствор) во флаконах по 30, 60 и 100 мл с дозирующим шприцем или капельницей;
• раствор для внутримышечного введения (пролонгированная инъекционная форма — Рисполепт Конста);
• порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения с пролонгированным высвобождением.

Жидкая форма, о которой чаще всего идёт речь, — это оральный раствор с концентрацией 1 мг рисперидона на 1 мл.

¶Состав и характеристики орального раствора

Оральный раствор Рисполепта представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Помимо действующего вещества — рисперидона, в состав входят вспомогательные компоненты: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид, очищенная вода. Бензойная кислота выполняет функцию консерванта.

Ключевая особенность жидкой формы — отсутствие необходимости глотать таблетку и возможность точного дозирования с помощью прилагаемого шприца-дозатора или пипетки. Раствор можно смешивать с водой, апельсиновым соком, кофе или молоком, однако не рекомендуется смешивать с чаем и колой, поскольку танины и другие компоненты могут взаимодействовать с действующим веществом. Приготовленную смесь следует употребить сразу.

¶Фармакологическое действие

Рисперидон относится к группе атипичных антипсихотиков (нейролептиков второго поколения). Его механизм действия связан с блокированием серотониновых (5-HT2) и дофаминовых (D2) рецепторов в центральной нервной системе. Это обеспечивает антипсихотический, антиманиакальный и седативный эффект при относительно меньшем риске экстрапирамидных нарушений по сравнению с классическими нейролептиками.

При приёме внутрь рисперидон быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1–2 часа. Пища не оказывает существенного влияния на всасывание, поэтому препарат можно принимать независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Жидкая форма применяется в тех же случаях, что и таблетированная:

• шизофрения (острые и хронические формы);
• маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве;
• кратковременное лечение агрессивного поведения при деменции альцгеймеровского типа (при неэффективности нелекарственных методов);
• поведенческие расстройства у пациентов с умственной отсталостью.

¶Преимущества жидкой формы

Оральный раствор имеет ряд практических преимуществ:

• удобство для пациентов, испытывающих трудности с глотанием таблеток (пожилые люди, дети старшего возраста, пациенты после инсульта);
• возможность гибкого и точного подбора дозы, особенно в начале терапии;
• более простое применение у пациентов, отказывающихся от таблеток или скрывающих их;
• возможность смешивания с напитками для маскировки вкуса.

¶Дозирование

Дозу подбирает врач индивидуально. Обычно начальная доза для взрослых составляет 2 мг в сутки (2 мл раствора), которую при необходимости повышают. У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени или почек начальная доза ниже — как правило, 0,5 мг два раза в сутки. Дозирующий шприц позволяет отмерить объём с точностью до 0,25 мл.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К возможным нежелательным реакциям относятся сонливость, головокружение, повышение массы тела, гиперпролактинемия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, бессонница, тревога, экстрапирамидные симптомы. В редких случаях развивается злокачественный нейролептический синдром.

Препарат отпускается по рецепту. Его не следует применять при повышенной чувствительности к рисперидону или компонентам раствора. С осторожностью назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях, болезни Паркинсона, эпилепсии, беременности и в период грудного вскармливания. Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Условия хранения

Оральный раствор хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 3 года. После вскрытия флакона раствор пригоден к использованию в течение определённого срока, указанного в инструкции (как правило, не более 2–3 месяцев).

¶Правовой статус и аналоги

Рисполепт относится к рецептурным препаратам. Рисперидон выпускается и другими производителями под различными торговыми названиями, а также в виде дженериков. Жидкие формы рисперидона существуют и у ряда других фармацевтических компаний.