Рисперидон: антипсихотик и препарат Рисполепта¶

Рисполепта — торговое (патентованное) наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является рисперидон — атипичный антипсихотик (антипсихотическое средство второго поколения). Выпускается в форме таблеток, раствора для приёма внутрь и инъекционной формы пролонгированного действия. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и ряда других психических расстройств. Название «Рисполепта» зарегистрировано фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica (подразделение Johnson & Johnson).

¶Действующее вещество

Рисперидон — синтетическое производное бензизоксазола. По химической структуре отличается от классических антипсихотиков (фенотиазинов и бутирофенонов), что определяет его фармакологический профиль. Механизм действия связан с блокированием серотониновых (5-HT2A) и дофаминовых (D2) рецепторов в центральной нервной системе. Соотношение антагонизма к этим рецепторам лежит в основе так называемой атипичности: препарат реже вызывает экстрапирамидные нарушения по сравнению с типичными нейроплептиками, хотя риск полностью не исключён.

¶История и разработка

Рисперидон был синтезирован в конце 1980-х годов в исследовательских лабораториях Janssen Pharmaceutica (Бельгия). Одобрение регуляторных органов состоялось в 1993 году в США и в 1994 году в ряде стран Европы. Препарат стал одним из первых представителей нового поколения антипсихотиков, наряду с клозапином, и широко вошёл в клиническую практику в 1990–2000-е годы. Появление дженериков после истечения патентной защиты сделало рисперидон одним из наиболее назначаемых антипсихотиков в мире.

¶Формы выпуска

Пролонгированная инъекционная форма применяется у пациентов с низкой приверженностью лечению, поскольку позволяет сократить частоту введения.

¶Показания к применению

Основные показания:

• шизофрения (острые эпизоды и поддерживающая терапия);
• маниакальные и смешанные эпизоды при биполярном аффективном расстройстве;
• агрессивное поведение при деменции (кратковременно, при неэффективности других мер);
• некоторые формы расстройств поведения у подростков и взрослых.

Назначение и коррекция дозы производятся только врачом-психиатром. Дозировка зависит от состояния пациента, возраста и сопутствующих заболеваний.

¶Побочные эффекты и риски

Спектр нежелательных реакций включает:

• экстрапирамидные симптомы (тремор, скованность, акатизия);
• гиперпролактинемию (повышение уровня пролактина, что может вызывать нарушения менструального цикла, гинекомастию, снижение либидо);
• метаболические нарушения (увеличение массы тела, изменения уровня глюкозы и липидов);
• сонливость, головокружение, ортостатическую гипотензию;
• повышение риска цереброваскулярных осложнений у пожилых пациентов с деменцией.

У пожилых людей с деменцией применение антипсихотиков связано с повышенной смертностью, поэтому их используют с осторожностью и по строгим показаниям.

¶Особые указания

Препарат не предназначен для купирования психомоторного возбуждения у пациентов, не страдающих психозом. Отмена производится постепенно во избежание синдрома отмены и рецидива. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям под контролем врача. Взаимодействие с другими лекарствами (в частности, влияющими на ферменты печени) требует учёта при подборе терапии.

¶Положение на рынке

После истечения патента в 2000-х годах появилось множество дженериков под различными торговыми названиями (рисперидон, риспердал и другие). Оригинальный препарат «Рисполепта» сохраняет регистрацию в ряде стран. Рисперидон включён в перечни жизненно необходимых лекарственных средств некоторых государств и в клинические рекомендации по лечению шизофрении.

¶Правовой статус

В большинстве стран рисперидон относится к рецептурным препаратам. Его оборот регулируется национальным законодательством о наркотических средствах и психотропных веществах; бесконтрольное применение и распространение преследуются по закону.

¶Значение

Рисперидон стал одним из ключевых препаратов эпохи «атипичных» антипсихотиков, изменивших подход к длительной терапии шизофрении. Его внедрение способствовало снижению частоты тяжёлых экстрапирамидных осложнений по сравнению с терапией типичными нейролептиками, хотя дискуссии о преимуществах и рисках препаратов этого класса продолжаются в научной литературе.