Риксил — антибиотик рифаксимин¶

Риксил — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является антибиотик рифаксимин (рифаксимин альфа). Относится к группе рифамицинов — полусинтетических производных рифамицина SV, антибактериального соединения, вырабатываемого бактерией Amycolatopsis mediterranei (ранее Streptomyces mediterranei). Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется преимущественно при кишечных инфекциях и печёночной энцефалопатии.

¶Общие сведения

Рифаксимин был впервые описан в научной литературе в 1980-х годах; его отличительная особенность — крайне низкая всасываемость из желудочно-кишечного тракта при приёме внутрь. После перорального приёма в системный кровоток попадает менее 1 % дозы, благодаря чему создаётся высокая концентрация действующего вещества непосредственно в просвете кишечника. Это свойство определяет как спектр применения, так и профиль безопасности препарата.

Риксил зарегистрирован в ряде стран, в том числе в Российской Федерации, где применяется как рецептурный лекарственный препарат. Дозировка таблеток, как правило, составляет 200 мг или 550 мг рифаксимина.

¶Механизм действия

Рифаксимин действует бактерицидно, необратимо связываясь с бета-субъединицей бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Это блокирует синтез РНК и, соответственно, синтез белков в микробной клетке, что приводит к её гибели. Механизм аналогичен другим препаратам группы рифамицинов, однако в отличие от рифампицина рифаксимин практически не всасывается и действует локально в кишечнике.

К препарату чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе аэробные и анаэробные. Устойчивость развивается редко, что связывают с кратковременностью экспозиции и локальным характером действия.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению рифаксимина:

• Острая бактериальная диарея, вызванная чувствительными микроорганизмами, в том числе при инфекциях, приобретённых вне лечебных учреждений.
• Синдром раздражённого кишечника с преобладанием диареи (в ряде стран — при подтверждённом диагнозе без признаков воспаления).
• Печёночная энцефалопатия — для снижения образования аммиака кишечной микрофлорой и профилактики рецидивов.
• Дорожная диарея.
• Дисбактериоз кишечника (применение ограничено и неоднозначно оценивается в разных клинических рекомендациях).
• Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных операциях (в отдельных схемах).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к рифаксимину или другим рифамицинам, а также при кишечной непроходимости. С осторожностью применяется у детей младшего возраста, при тяжёлой печёночной недостаточности (описаны единичные случаи системного всасывания при повреждении слизистой) и в период беременности и грудного вскармливания, когда ожидаемая польза не превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Поскольку рифаксимин действует преимущественно в просвете кишечника, системные нежелательные реакции редки. Наиболее часто отмечаются:

• тошнота, метеоризм, боль или дискомфорт в животе;
• запор или, напротив, усиление диареи;
• головная боль, головокружение;
• редко — кожные реакции, отёки, изменения лабораторных показателей.

При длительном приёме в высоких дозах возможны нарушения со стороны крови и печёночных ферментов, что требует лабораторного контроля.

¶Лекарственные взаимодействия

Системные взаимодействия маловероятны из-за низкой абсорбции. Однако рифаксимин может незначительно влиять на метаболизм некоторых препаратов, в частности пероральных контрацептивов, что следует учитывать при совместном применении. Одновременный приём с другими антибиотиками широкого спектра может снижать эффективность рифаксимина в отношении конкретных возбудителей.

¶Место в терапии

Рифаксимин рассматривается как препарат с благоприятным соотношением пользы и риска при кишечных инфекциях, поскольку не вызывает выраженного системного действия и реже приводит к дисбактериозу, чем многие системные антибиотики. Вместе с тем он не заменяет этиотропную терапию при тяжёлых инвазивных инфекциях, требующих системного введения антибиотиков. В клинических рекомендациях разных стран подходы к его применению при синдроме раздражённого кишечника и печёночной энцефалопатии различаются.

¶Аналоги и формы выпуска

Помимо Риксила, рифаксимин выпускается под другими торговыми названиями в зависимости от страны и производителя. Лекарственная форма — таблетки, покрытые оболочкой, для приёма внутрь. Хранение осуществляется в соответствии с инструкцией производителя, обычно при комнатной температуре в защищённом от света месте.

¶Правовой статус

Рифаксимин включён в перечни рецептурных лекарственных средств большинства стран. Самостоятельное применение без назначения врача не рекомендуется из-за риска нерационального использования антибактериальных препаратов и развития устойчивости микроорганизмов.