Рифаксимин и Альфаксим: антибактериальный препарат¶

Рифаксимин — антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы неабсорбируемых (кишечных) антибиотиков, производное рифамицина. Выпускается под различными торговыми наименованиями, одним из которых в русскоязычных странах является Альфаксим. Действующее вещество практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте при приёме внутрь, что позволяет создавать высокие концентрации препарата в просвете кишечника при минимальном системном воздействии на организм. Применяется преимущественно для лечения инфекций кишечника, печёночной энцефалопатии и ряда желудочно-кишечных расстройств.

¶Общая характеристика

Рифаксимин относится к классу рифамицинов — полусинтетических антибиотиков, структурно родственных рифамицину SV. Механизм действия заключается в необратимом связывании с бета-субъединицей бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что блокирует синтез РНК и приводит к гибели бактериальной клетки. Препарат активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая возбудителей кишечных инфекций.

Ключевая особенность рифаксимина — крайне низкая биодоступность при пероральном приёме (менее 1 %). Лишь незначительная часть дозы попадает в системный кровоток, тогда как основная масса остаётся в просвете кишечника и выводится с калом. Это свойство обеспечивает локальное антибактериальное действие и снижает риск системных побочных эффектов.

¶История и происхождение

Рифаксимин был разработан в Италии в 1980-х годах на основе рифамицина. Первоначально он применялся в гастроэнтерологии для деконтаминации кишечника и лечения диарейных инфекций. В дальнейшем spectrum применения расширился: препарат стали использовать при печёночной энцефалопатии, синдроме избыточного бактериального роста, дивертикулярной болезни и в предоперационной подготовке пациентов при операциях на кишечнике.

Торговое наименование «Альфаксим» используется в ряде стран постсоветского пространства и в некоторых других регионах. Под этим названием препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в различных дозировках (200 мг, 400 мг, 550 мг).

¶Формы выпуска и дозировки

Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от показаний, возраста пациента и тяжести состояния.

¶Показания к применению

Основные показания к применению рифаксимина и его торговых форм, включая Альфаксим:

• Острая кишечная инфекция бактериальной этиологии, в том числе диарея путешественников.
• Печёночная энцефалопатия — состояние, связанное с нарушением функции печени и накоплением токсичных веществ, образующихся в кишечнике под действием бактерий.
• Синдром избыточного бактериального роста (СИБР) — избыточное размножение бактерий в тонкой кишке.
• Дивертикулярная болезнь и связанное с ней воспаление.
• Хронические воспалительные заболевания кишечника (в составе комплексной терапии).
• Предоперационная подготовка при вмешательствах на толстой кишке.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь рифаксимин практически не всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови остаётся крайне низкой, тогда как в просвете кишечника создаются высокие бактерицидные концентрации. Метаболизируется препарат в основном в кишечнике, выводится преимущественно с калом (около 97 %), незначительная часть — с мочой.

Благодаря минимальному системному всасыванию рифаксимин редко вызывает серьёзные системные побочные эффекты. Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, метеоризм, головная боль, запор — обычно носят лёгкий и транзиторный характер.

¶Безопасность и ограничения

Рифаксимин противопоказан при повышенной чувствительности к рифамицинам, при кишечной непроходимости, а также в детском возрасте до определённого порога (зависит от формы и показаний). При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача.

Как и другие антибиотики, рифаксимин может способствовать развитию антибиотикорезистентности при нерациональном использовании. Не рекомендуется применять препарат без назначения врача, особенно при неясной этиологии диареи, поскольку это может затруднить диагностику и лечение.

¶Место в терапии

Рифаксимин занимает нишу локальных кишечных антибиотиков, отличаясь от системных препаратов минимальным влиянием на организм в целом. Его применение ограничено заболеваниями, при которых патологический процесс локализован в просвете кишечника. В клинической практике препарат рассматривается как один из инструментов комплексной терапии гастроэнтерологических и гепатологических состояний. Альфаксим как торговое наименование не является самостоятельным лекарственным средством, а представляет собой одну из коммерческих форм рифаксимина.