Ретинола ацетат — форма витамина A¶

Ретинола ацетат — жирорастворимое органическое соединение, синтетическая (эфирная) форма витамина A, применяемая в медицине, пищевой промышленности и косметологии. Представляет собой уксуснокислый эфир ретинола (витамина A1). По химической классификации относится к ретиноидам и терпеноидам; эмпирическая формула — C₂₂H₃₂O₂, молярная масса — около 328,5 г/моль. В чистом виде — кристаллический порошок от бледно-жёлтого до золотистого цвета, практически нерастворимый в воде, но хорошо растворимый в жирах и органических растворителях. Именно ацетатная форма выбрана для производства лекарств и витаминных добавок, поскольку она устойчивее к окислению и нагреванию, чем сам ретинол.

¶Место среди форм витамина A

Витамин A — это группа близких по строению соединений, обладающих ретиноидной активностью. Ключевые формы:

• Ретинол (витамин A1) — спирт, основная транспортная форма в организме.
• Ретинола ацетат — эфир ретинола и уксусной кислоты; используется как стабильный источник витамина.
• Ретинола пальмитат — эфир с пальмитиновой кислотой, также распространён в препаратах.
• Ретиналь — альдегидная форма, участвующая в зрительном цикле.
• Ретиноевая кислота — кислотная форма, регулирующая рост и дифференцировку клеток.

В организме ретинола ацетат гидролизуется с высвобождением ретинола, который затем включается в обмен веществ. Активность витамина A принято выражать в международных единицах (МЕ): 1 МЕ соответствует 0,3 мкг ретинола; 1 мкг ретинола эквивалентен примерно 3,3 МЕ.

¶Биологическая роль

Витамин A, поступающий в виде ретинола ацетата, участвует в ряде жизненно важных процессов:

• Зрение. Ретиналь в составе зрительного пигмента родопсина обеспечивает восприятие света в палочках сетчатки; недостаток ведёт к нарушению сумеречного зрения («куриной слепоте»).
• Клеточная дифференцировка и рост. Ретиноевая кислота регулирует экспрессию генов, влияя на деление и созревание клеток эпителия.
• Иммунитет. Витамин A поддерживает барьерные функции кожи и слизистых оболочек, участвует в работе иммунных клеток.
• Репродукция и эмбриогенез. Необходим для нормального развития плода, однако в избытке обладает тератогенным действием.
• Антиоксидантные свойства. Ретиноиды способны нейтрализовать свободные радикалы, хотя по этому показателю уступают, например, витамину E.

¶Применение

¶В медицине

Ретинола ацетат выпускается в виде растворов для приёма внутрь и для внутримышечных инъекций, а также в составе поливитаминных комплексов. Показания:

• гипо- и авитаминоз A;
• нарушения сумеречного зрения, ксерофтальмия;
• заболевания кожи (сухость, гиперкератоз, некоторые формы угревой сыпи);
• состояния с повышенной потребностью в витамине A — беременность и лактация, тяжёлые инфекции, ожоги, длительное парентеральное питание;
• в комплексной терапии ряда заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся нарушением всасывания жиров.

¶В косметологии

Ретиноиды, включая производные ретинола, применяются наружно для коррекции возрастных изменений кожи, улучшения её текстуры и уменьшения гиперпигментации. Ацетатная форма в косметике встречается реже, чем ретиноевая кислота и её эфиры, из-за меньшей доказанной эффективности при местном нанесении.

¶В пищевой промышленности

Ретинола ацетат используется для обогащения продуктов питания (молочных, жировых, детского питания) и как пищевая добавка-витамин. Он входит в состав премиксов для кормов сельскохозяйственных животных.

¶Дозировки и источники

Физиологическая потребность взрослого человека в витамине A составляет около 900 мкг ретинолового эквивалента (РЭ) в сутки для мужчин и 700 мкг для женщин. Верхний допустимый уровень потребления — около 3000 мкг РЭ в сутки. Естественные пищевые источники витамина A — печень, рыбий жир, яйца, молочные продукты; провитамин A (бета-каротин) содержится в моркови, тыкве, шпинате и других растительных продуктах.

¶Безопасность и побочные эффекты

Витамин A жирорастворим, поэтому способен накапливаться в организме, и его избыток опасен. Различают острую и хроническую гипервитаминозную интоксикацию. Симптомы:

• головная боль, головокружение, тошнота;
• сухость и шелушение кожи, выпадение волос;
• боли в костях и суставах;
• повышение внутричерепного давления;
• у беременных — риск пороков развития плода (тератогенный эффект).

Высокие дозы витамина A противопоказаны при беременности и планировании зачатия. Осторожность требуется при заболеваниях печени, поскольку именно там накапливается запас ретиноидов. Передозировка возможна при бесконтрольном приёме добавок.

¶Условия хранения и стабильность

Препараты ретинола ацетата следует хранить в защищённом от света месте при умеренной температуре, поскольку свет и кислород ускоряют разрушение молекулы. Масляные растворы во флаконах обычно сохраняют активность в течение указанного срока годности при соблюдении условий. Ацетатная форма устойчивее спиртовой, что и обусловило её преимущественное использование в фармацевтике.

¶Краткие факты

• Открытие витамина A связано с исследованиями начала XX века; за работы по витаминам нобелевские премии получили несколько учёных.
• Дефицит витамина A остаётся значимой проблемой общественного здравоохранения в ряде развивающихся стран и является одной из ведущих причин предотвратимой слепоты у детей.
• Термин «ретинол» происходит от латинского retina — сетчатка, где это соединение выполняет ключевую функцию.