Реопирин — комбинированный анальгетик¶

Реопирин — комбинированный лекарственный препарат, содержащий два действующих вещества: ненаркотический анальгетик-антипиретик метамизол натрия (известный также как анальгин) и нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) фенилбутазон (бутадион). Выпускался в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для внутримышечных инъекций. Относится к группе анальгетиков-антипиретиков в комбинациях. Применялся главным образом для устранения выраженного болевого синдрома и воспаления, преимущественно при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

¶Состав и действующие вещества

Реопирин — торговое (брендовое) название, зарегистрированное немецкой фармацевтической компанией Bayer. Препарат существовал в двух основных лекарственных формах:

• Таблетки — содержали метамизол натрия и фенилбутазон в фиксированной комбинации;
• Раствор для инъекций (в том числе под названием «Реопирин» и его вариант «Пирабутал») — предназначался для внутримышечного введения при острых состояниях.

Механизм действия обусловлен суммированием эффектов двух компонентов. Метамизол натрия угнетает синтез простагландинов и блокирует проведение болевых импульсов, обеспечивая анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фенилбутазон — производное пиразолона, обладает выраженным противовоспалительным и противоревматическим эффектом, но при этом относится к числу наиболее токсичных НПВС.

¶Показания к применению

Исторически Реопирин назначали при состояниях, требующих одновременного обезболивания и подавления воспаления:

• ревматические заболевания (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, реактивные артриты);
• подагра и подагрический артрит;
• невралгии, миалгии, люмбаго, ишиас;
• острые болевые синдромы средней и высокой интенсивности;
• воспалительные заболевания суставов и мягких тканей.

Инъекционная форма применялась при острых болях, когда требовалось быстрое наступление эффекта.

¶Побочные действия и ограничения

Комбинация двух потенциально токсичных компонентов делала профиль безопасности Реопирина неблагоприятным. К наиболее серьёзным рискам относились:

• Гематологические нарушения — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения (характерны для обоих компонентов, особенно для метамизола и фенилбутазона);
• Желудочно-кишечные осложнения — язвы, кровотечения, эрозии слизистой оболочки;
• Нефротоксичность и гепатотоксичность;
• Аллергические реакции вплоть до анафилактического шока;
• угнетение кроветворения при длительном приёме.

Из-за риска агранулоцитоза применение метамизола натрия было существенно ограничено или запрещено в ряде стран (например, в США, Великобритании, Швеции). Фенилбутазон также был выведен из широкой практики во многих государствах из-за тяжёлых гематологических и желудочно-кишечных осложнений.

¶Правовой статус и современное положение

В течение второй половины XX века Реопирин был распространённым средством при ревматических болях, однако по мере накопления данных о его опасности он был снят с производства и изъят из обращения в большинстве стран. В Германии регистрация препарата была отозвана; аналогичные решения приняли регуляторы других государств.

В России и некоторых странах постсоветского пространства метамизол натрия (анальгин) остаётся доступным как самостоятельный препарат, тогда как комбинированные средства с фенилбутазоном практически вышли из употребления. Фенилбутазон в отдельных странах сохраняется в ограниченном применении, преимущественно при тяжёлых формах подагры и некоторых ревматических заболеваниях, под строгим врачебным контролем.

¶Значение и место в фармакологии

Реопирин рассматривается как пример комбинированного анальгетика «старого поколения», сочетавшего быстрое обезболивание с противовоспалительным действием, но обладавшего неприемлемо высоким риском серьёзных нежелательных реакций. Его история иллюстрирует общий принцип развития фармакологии: препараты, эффективные по действию, но опасные по безопасности, постепенно вытесняются более безопасными аналогами. На смену подобным комбинациям пришли селективные НПВС, а также иные классы противовоспалительных и обезболивающих средств с улучшенным профилем переносимости.

В настоящее время Реопирин представляет преимущественно историко-фармакологический интерес. Самостоятельно применять препараты на основе фенилбутазона и метамизола недопустимо без назначения врача, поскольку они требуют контроля состава крови и оценки соотношения пользы и риска.