Ракстан — противоопухолевый препарат¶

Ракстан — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества рактитрексед, применяемого в онкологии для химиотерапии злокачественных новообразований. Относится к группе антифолатных цитостатиков (антиметаболитов) и используется главным образом при лечении колоректального рака, а также некоторых опухолей желудка и пищевода. Препарат выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий.

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата — рактитрексед (международное непатентованное наименование, МНН). Это синтетическое производное фолиевой кислоты, относящееся к классу антифолатов. Молекула рактитрекседа представляет собой липофильное соединение, которое проникает в клетку иначе, чем классические антифолаты, и эффективно захватывается опухолевыми клетками.

В отличие от ряда других антифолатов, рактитрексед не требует участия специфического транспортёра (белка-переносчика) для проникновения в клетку, поскольку является липофильным и проходит через мембрану путём пассивной диффузии. Это свойство имеет практическое значение, так как позволяет препарату действовать на опухоли, у которых снижена экспрессия транспортёров фолатов.

¶Механизм действия

Рактитрексед является мощным ингибитором фермента тимидилатсинтазы — ключевого звена синтеза тимидиловых нуклеотидов, необходимых для построения ДНК. Блокирование этого фермента нарушает синтез ДНК и препятствует делению опухолевых клеток.

Кроме того, рактитрексед, как и другие антифолаты, способен ингибировать иные фолат-зависимые ферменты, участвующие в метаболизме нуклеотидов. В результате клетка не может завершить репликацию ДНК и погибает. Действие препарата реализуется преимущественно в отношении быстро делящихся клеток, к которым относятся клетки опухолей.

¶Показания и применение

Основное показание к применению рактитрекседа — метастатический колоректальный рак. Препарат используется в качестве монотерапии, а также в комбинациях с другими противоопухолевыми средствами, в частности с иринотеканом и оксалиплатином, в зависимости от предшествующего лечения и состояния пациента.

Также препарат изучался и применялся при некоторых других солидных опухолях, включая рак желудка, рак пищевода и немелкоклеточный рак лёгкого. Решение о назначении принимает врач-онколог с учётом стадии заболевания, предшествующей терапии и общего состояния пациента.

¶Способ введения и дозирование

Рактитрексед вводится внутривенно в виде инфузии. Препарат поставляется в форме лиофилизата, который перед применением растворяют и разводят согласно инструкции. Дозировка рассчитывается индивидуально, обычно исходя из площади поверхности тела пациента.

Схема введения предполагает интервалы между курсами, необходимые для восстановления организма после цитотоксического воздействия. Точный режим дозирования определяется лечащим врачом и протоколом лечения.

¶Побочные эффекты

Как и другие цитостатики, рактитрексед обладает выраженной токсичностью. Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением кроветворения и поражением слизистых оболочек. К типичным побочным эффектам относятся:

• нейтропения и другие формы миелосупрессии (снижение числа клеток крови);
• стоматит и мукозит (воспаление и изъязвление слизистой рта и желудочно-кишечного тракта);
• тошнота, рвота, диарея;
• повышенная утомляемость, астения;
• повышение активности печёночных ферментов;
• кожные реакции.

Тяжёлые формы миелосупрессии и мукозита требуют снижения дозы или отсрочки введения препарата. Пациентам в период лечения необходим регулярный контроль показателей крови.

¶Меры предосторожности

Применение рактитрекседа требует осторожности у пациентов с нарушениями функции печени и почек, а также при выраженном угнетении костномозгового кроветворения. Препарат противопоказан при беременности, поскольку может нанести вред плоду; женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надёжную контрацепцию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, в том числе с нефротоксичными и миелотоксичными препаратами, должно учитываться при назначении комбинированной терапии. Лечение проводится под наблюдением онколога в условиях специализированного медицинского учреждения.

¶Формы выпуска и хранение

Ракстан выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий во флаконах. Условия хранения и срок годности определяются производителем и указаны на упаковке; как правило, препарат хранят в защищённом от света месте при контролируемой температуре. Приготовленный раствор должен использоваться в установленные сроки.

¶Положение в терапии

Рактитрексед занимает нишу в лечении колоректального рака, особенно у пациентов, у которых исчерпаны возможности стандартных схем. Он относится к резервным или альтернативным вариантам химиотерапии, применяемым при прогрессировании заболевания. Как и любой цитостатик, препарат применяется строго по назначению врача; самостоятельное использование недопустимо.