Псевдоэфедрин в лекарственных препаратах¶

Псевдоэфедрин — органическое соединение класса амфетаминов, стереоизомер эфедрина, применяемый в медицине преимущественно как деконгестант (сосудосуживающее средство) для уменьшения отёка слизистой оболочки носа. По химической структуре представляет собой (1S,2S)-2-(метиламино)-1-фенилпропан-1-ол. Входит в состав как моно-, так и комбинированных препаратов, отпускаемых в разных странах по различным правовым режимам — от безрецептурного до строго рецептурного.

¶Фармакологические свойства

Псевдоэфедрин является α- и β-адреномиметиком непрямого действия: он стимулирует высвобождение норадреналина из пресинаптических окончаний, что приводит к сужению сосудов слизистой носа и уменьшению её отёка. В отличие от эфедрина, псевдоэфедрин оказывает более выраженное сосудосуживающее действие при меньшем влиянии на центральную нервную систему, поэтому реже вызывает возбуждение и бессонницу.

Препарат хорошо всасывается при приёме внутрь, период полувыведения составляет примерно 4–8 часов, выводится преимущественно с мочой. Действие наступает через 30–60 минут и сохраняется 4–6 часов. Псевдоэфедрин также способен уменьшать отёк среднего уха и применяется при аэроотите.

¶Лекарственные формы и препараты

Псевдоэфедрин выпускается в виде таблеток, капсул пролонгированного действия, растворов и сиропов. Ниже приведены основные категории препаратов, в состав которых он входит.

¶Монопрепараты

Чистый псевдоэфедрин (в виде гидрохлорида или сульфата) представлен под торговыми наименованиями:

• Судафед (Sudafed) — оригинальный препарат, таблетки по 30 и 60 мг, а также формы пролонгированного действия по 120 и 240 мг;
• Псевдоэфедрин — дженерики различных производителей;
• Судафед 12 Hour, Судафед 24 Hour — капсулы с замедленным высвобождением.

В России монопрепараты псевдоэфедрина в свободной продаже отсутствуют.

¶Комбинированные препараты

Наиболее часто псевдоэфедрин сочетается с антигистаминными средствами, парацетамолом, ибупрофеном или декстрометорфаном:

Следует учитывать, что состав комбинированных препаратов различается в зависимости от страны и года выпуска: в одних формулах используется псевдоэфедрин, в других его заменяют фенилэфрином.

¶Правовой статус

Псевдоэфедрин является прекурсором для кустарного синтеза метамфетамина, поэтому его оборот во многих странах ограничен.

• США: с 2006 года продажа регулируется Законом о борьбе с распространением метамфетамина; препараты доступны без рецепта, но с ограничением количества и регистрацией покупателя.
• Россия: псевдоэфедрин включён в список прекурсоров, оборот которых ограничен; лекарственные средства с его содержанием подлежат предметно-количественному учёту и отпускаются по рецепту.
• Европейский союз: в большинстве стран — рецептурный отпуск.
• Япония, Мексика: полный запрет на безрецептурную продажу.

¶Показания и ограничения

Основные показания к применению: острый и хронический ринит, синусит, аллергический насморк, аэроотит, а также в составе комплексной терапии простудных заболеваний.

Псевдоэфедрин противопоказан при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертиреозе, закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы с задержкой мочи, а также при приёме ингибиторов МАО. Возможные побочные эффекты: тахикардия, повышение артериального давления, тревожность, бессонница, сухость во рту, тошнота.

¶Замена и аналоги

В связи с ограничениями оборота псевдоэфедрина в ряде стран его в комбинированных препаратах заменяют другими деконгестантами:

• Фенилэфрин — менее эффективен при приёме внутрь, но безопаснее в отношении злоупотребления;
• Оксиметазолин, ксилометазолин — местные сосудосуживающие средства в форме спреев и капель;
• Лоратадин + псевдоэфедрин — сохраняется в странах с разрешённым оборотом.

¶Злоупотребление и контроль

Псевдоэфедрин может вызывать привыкание при длительном превышении дозировок. Из-за использования в нелегальном производстве метамфетамина многие государства ужесточили правила продажи: введены лимиты на количество упаковок, обязательная идентификация покупателя, а в некоторых юрисдикциях — рецептурный отпуск. Аптеки ряда стран обязаны хранить препараты за прилавком и вести журнал учёта.

¶См. также

• Эфедрин
• Фенилэфрин
• Деконгестанты
• Метамфетамин