Противовирусные препараты от герпеса¶

Противовирусные препараты для терапии герпеса — группа лекарственных средств, применяемых для подавления репликации вирусов простого герпеса (ВПГ-1 и ВПГ-2), а также вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (ВВЗ). Основу этой группы составляют аналоги нуклеозидов, к которым относится ацикловир и его производные. Препараты выпускаются в форме таблеток, капсул, мазей, кремов и растворов для внутривенного введения; таблетированные формы применяются при системной терапии.

¶Механизм действия

Аналоги нуклеозидов действуют по схожему принципу. Попадая в инфицированную клетку, препарат фосфорилируется вирусной тимидинкиназой и превращается в активную форму — трифосфат. Активное вещество встраивается в синтезируемую вирусную ДНК и блокирует работу вирусной ДНК-полимеразы, что останавливает размножение вируса. Поскольку активация происходит преимущественно в поражённых клетках, избирательность действия относительно высока, а влияние на здоровые ткани ограничено.

Именно этим объясняется то, что все аналоги ацикловира обладают сходным спектром активности, но различаются биодоступностью, кратностью приёма и переносимостью.

¶Основные аналоги ацикловира в таблетках

Валацикловир и фамцикловир являются наиболее близкими системными аналогами ацикловира: они превращаются в активную форму в организме и обеспечивают более стабильную концентрацию в крови при меньшей кратности приёма.

¶Валацикловир

Валацикловир — L-валиловый эфир ацикловира, представляющий собой пролекарство. После приёма внутрь он быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и в печени превращается в ацикловир. Биодоступность достигает 54–55 % против 15–20 % у обычного ацикловира. Это позволяет принимать препарат 2–3 раза в сутки вместо пяти и достигать более высокой концентрации в тканях.

Применяется при лечении опоясывающего лишая, обострений генитального герпеса, лабиального герпеса, а также для профилактики рецидивов. Дозировка подбирается в зависимости от состояния пациента и функции почек.

¶Фамцикловир

Фамцикловир — пролекарство пенцикловира. После всасывания быстро метаболизируется в активный пенцикловир, который имеет более длительный внутриклеточный период полувыведения, чем ацикловир. Это обеспечивает длительное подавление репликации вируса и позволяет принимать препарат дважды или трижды в день.

Фамцикловир эффективен против ВПГ-1, ВПГ-2 и ВВЗ, применяется при опоясывающем лишае и генитальном герпесе, в том числе для эпизодической и супрессивной терапии.

¶Сравнение с ацикловиром

Основные различия между ацикловиром и его аналогами:

• Биодоступность. У валацикловира и фамцикловира она существенно выше, что позволяет реже принимать таблетки.
• Кратность приёма. Ацикловир — 5 раз в сутки, валацикловир и фамцикловир — 2–3 раза.
• Стоимость. Ацикловир, как правило, дешевле; аналоги относятся к более дорогостоящим препаратам.
• Переносимость. Профиль безопасности сходен; возможны головные боли, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
• Эффективность. При сопоставимых дозах противовирусное действие аналогично, однако режим приёма аналогов повышает приверженность лечению.

¶Показания и применение

Таблетированные противовирусные препараты назначают при:

• первичном и рецидивирующем генитальном герпесе;
• лабиальном (губном) герпесе при тяжёлом течении;
• опоясывающем лишае и ветряной оспе у взрослых;
• профилактике герпетических инфекций у пациентов с иммунодефицитом;
• снижении частоты рецидивов при супрессивной терапии.

Раннее начало лечения — в первые 48–72 часа после появления симптомов — существенно повышает эффективность.

¶Ограничения и меры предосторожности

Противовирусные препараты этой группы не устраняют вирус из организма полностью: вирус простого герпеса сохраняется в нервных ганглиях в латентном состоянии, и терапия лишь подавляет его активную репликацию. Дозу корректируют при почечной недостаточности. При беременности и в период лактации применение возможно по назначению врача. Самолечение и бесконтрольный приём не рекомендуются; выбор препарата и схемы лечения осуществляет медицинский специалист.

¶Прочие препараты

Помимо аналогов нуклеозидов, при герпетической инфекции применяются препараты других групп: интерфероны и их индукторы, иммуномодуляторы, а также местные средства. Однако именно аналоги ацикловира остаются основой системной противовирусной терапии благодаря доказанной эффективности и изученному профилю безопасности.