Пропофол-ЭГЕН — лекарственный препарат¶

Пропофол-ЭГЕН — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества пропофол (2,6-диизопропилфенол), выпускаемого в форме эмульсии для внутривенного введения. Относится к группе средств для общей анестезии (гипнотиков короткого действия) и применяется для вводного и поддерживающего наркоза, а также для седации пациентов, находящихся на искусственной вентиляции лёгких. Препарат производится российской фармацевтической компанией и зарегистрирован в Российской Федерации.

¶Действующее вещество

Пропофол — жирорастворимое соединение, плохо растворимое в воде, поэтому в лекарственной форме его включают в состав эмульсии типа «масло в воде». Стандартная концентрация — 10 мг/мл (1 %). Эмульсия имеет молочно-белый цвет, близкий по внешнему виду к жировой эмульсии для парентерального питания, что требует особой внимательности при маркировке шприцев и инфузионных систем.

Механизм действия связан с потенцированием тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на ГАМК-А-рецепторы центральной нервной системы, что приводит к быстрому угнетению сознания. Эффект наступает в течение 30–60 секунд после внутривенного болюсного введения и длится несколько минут, после чего быстро угасает за счёт перераспределения вещества из мозга в другие ткани и последующего метаболизма преимущественно в печени.

¶Состав и лекарственные формы

Препарат выпускается в виде эмульсии для внутривенного введения во флаконах и ампулах различной ёмкости (обычно 20 мл, 50 мл, 100 мл). В состав помимо пропофола входят:

• соевое масло или иной липидный компонент — основа эмульсии;
• очищенный яичный фосфолипид (лецитин) — эмульгатор;
• глицерол — для изотоничности;
• вода для инъекций;
• гидроксид натрия — для коррекции pH.

Вспомогательные вещества могут незначительно различаться в зависимости от производителя и конкретной серии. Некоторые формы содержат консерванты (например, ЭДТА или метабисульфит натрия), что влияет на срок хранения после вскрытия флакона и на риск микробной контаминации.

¶Показания к применению

Пропофол-ЭГЕН применяется в анестезиологической практике:

• вводный наркоз (индукция анестезии);
• поддержание общей анестезии, в том числе в комбинации с анальгетиками и миорелаксантами;
• седация при проведении диагностических процедур (эндоскопия, кардиоверсия и др.);
• длительная седация пациентов отделений интенсивной терапии, находящихся на искусственной вентиляции лёгких.

Препарат также используется в нейроанестезиологии, поскольку обеспечивает достаточно быстрое пробуждение и позволяет проводить неврологическую оценку в раннем послеоперационном периоде.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения пропофол быстро распределяется в хорошо васкуляризированные ткани, включая головной мозг. Связь с белками плазмы высокая — около 95–99 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатирования; образуются неактивные метаболиты, выводимые почками. Период полувыведения из плазмы составляет ориентировочно 30–60 минут, однако при длительных инфузиях возможна кумуляция за счёт насыщения периферических тканей. Клиренс зависит от возраста, массы тела, состояния печени и сопутствующего кровотока.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• боль в месте инъекции, особенно при введении в мелкие вены;
• артериальная гипотензия, брадикардия;
• угнетение дыхания, апноэ при быстром болюсном введении;
• послеоперационная тошнота и рвота;
• головная боль, возбуждение при пробуждении.

Редко наблюдаются аллергические реакции, вплоть до анафилаксии, что связывают с компонентами эмульсии. Противопоказания включают повышенную чувствительность к пропофолу или вспомогательным веществам (в частности, к сое и яичному лецитину), выраженную гиповолемию, тяжёлую сердечную недостаточность, а также детский возраст до определённого порога (зависит от инструкции конкретного производителя). Применение при беременности и в период лактации допускается только по жизненным показаниям.

¶Особенности применения

Введение препарата должно проводиться только медицинским персоналом, владеющим навыками обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения реанимационных мероприятий. Требуется постоянный мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, насыщения крови кислородом. При длительной инфузии рекомендуется периодический контроль триглицеридов и показателей кислотно-основного состояния, поскольку липидная нагрузка может влиять на обмен.

Эмульсия не должна смешиваться с растворами, содержащими ионы кальция, а также с препаратами, не предназначенными для совместного введения. Перед использованием флакон осматривают на предмет расслоения эмульсии, изменения цвета или наличия осадка — такие серии к применению не допускаются.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке присутствуют как оригинальный препарат пропофола, так и многочисленные дженерики, включая Пропофол-ЭГЕН. Различия между ними касаются вспомогательных компонентов, наличия консервантов, объёма упаковки и цены. При выборе формы учитывают длительность предполагаемой инфузии и риск микробной контаминации: препараты без консервантов требуют более строгих условий хранения после вскрытия.

¶Правовой статус

Пропофол относится к рецептурным лекарственным средствам; в Российской Федерации его оборот регулируется законодательством об обращении лекарств. Пропофол-ЭГЕН включён в соответствующие регистрационные документы и государственный реестр лекарственных средств. Отпуск и применение возможны только в медицинских организациях, имеющих соответствующую лицензию.