Препараты центрального действия от кашля¶

Препараты центрального действия от кашля — группа лекарственных средств, подавляющих кашлевой рефлекс за счёт воздействия на структуры центральной нервной системы, прежде всего на кашлевой центр в продолговатом мозге. Относятся к классу противокашлевых средств и применяются при непродуктивном (сухом), изнуряющем кашле, не сопровождающемся выделением мокроты. В отличие от препаратов периферического действия, влияющих на рецепторы дыхательных путей, средства этой группы изменяют саму работу центральных звеньев кашлевого рефлекса.

¶Общие сведения

Кашлевой рефлекс представляет собой защитную реакцию организма, направленную на удаление из дыхательных путей инородных частиц и избытка секрета. Рефлекторная дуга включает периферические рецепторы (в гортани, трахее, бронхах, плевре), афферентные волокна блуждающего нерва, кашлевой центр в продолговатом мозге и эфферентные пути к дыхательным мышцам. Препараты центрального действия угнетают возбудимость кашлевого центра либо модулируют передачу сигналов в вышележащих отделах мозга.

Подавление кашля оправдано только тогда, когда он не выполняет защитной функции и истощает пациента: нарушает сон, вызывает боль в грудной клетке, провоцирует рвоту, повышает внутригрудное и внутричерепное давление. При продуктивном кашле с отделением мокроты центральные противокашлевые средства не применяют, поскольку задержка секрета в дыхательных путях ухудшает состояние.

¶Классификация

По механизму действия и наличию дополнительных свойств выделяют несколько подгрупп.

¶Наркотические (опиоидные) противокашлевые средства

Содержат вещества, близкие по структуре к алкалоидам опия, и угнетают кашлевой центр за счёт активации опиоидных рецепторов. Типичный представитель — кодеин, а также этилморфин. Эти средства одновременно обладают анальгезирующим и умеренным седативным действием.

Особенности:

• выраженный противокашлевой эффект;
• риск лекарственной зависимости при длительном применении;
• угнетение дыхания при передозировке;
• отпуск по рецепту, строгий учёт.

¶Ненаркотические средства центрального действия

Не связываются с опиоидными рецепторами и не вызывают зависимости. К ним относятся, в частности, глауцин (алкалоид мачка жёлтого), окселадин, пентоксиверин, ледин. Они угнетают кашлевой центр и частично влияют на периферические звенья рефлекса, не угнетая дыхание и не формируя пристрастия.

¶Препараты смешанного действия

Сочетают центральный компонент с периферическим: например, бутамират влияет и на кашлевой центр, и на чувствительность рецепторов дыхательных путей, оказывая также умеренное бронхолитическое и противовоспалительное действие. К смешанным относят и некоторые комбинированные препараты, включающие центральный противокашлевой компонент вместе с отхаркивающими или антигистаминными средствами.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия большинства ненаркотических средств связывают с угнетением синаптической передачи в ядрах кашлевого центра и снижением чувствительности соответствующих нейронов. Бутамират дополнительно уменьшает сопротивление дыхательных путей и способствует улучшению оксигенации крови. Глауцин снижает возбудимость кашлевого центра без влияния на дыхательный центр.

Основные фармакокинетические характеристики:

• быстрое всасывание при приёме внутрь;
• метаболизм в печени;
• выведение преимущественно почками;
• длительность действия от 4 до 8 часов в зависимости от препарата.

¶Показания и ограничения

Показания к назначению:

• сухой, навязчивый, изнуряющий кашель любого происхождения;
• кашель при коклюше (в составе комплексной терапии);
• кашель при раздражении плевры, при подготовке к бронхоскопии;
• кашель курильщика в период обострения.

Ограничения и противопоказания:

• продуктивный кашель с обильной мокротой;
• дыхательная недостаточность;
• беременность и период лактации (для большинства средств);
• детский возраст младше установленного для конкретного препарата порога;
• одновременный приём муколитиков без назначения врача.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Ненаркотические средства переносятся относительно хорошо. Возможны тошнота, сухость во рту, сонливость, головокружение, аллергические реакции. Наркотические препараты дополнительно вызывают угнетение дыхания, запоры, привыкание и синдром отмены.

При передозировке опиоидных средств развивается угнетение дыхания и сознания, требующее неотложной помощи, включая введение антагонистов опиоидных рецепторов. Ненаркотические препараты при превышении дозы вызывают главным образом усиление побочных эффектов.

Отпуск большинства наркотических средств осуществляется по рецепту; ненаркотические доступны по рецепту или, для отдельных наименований, без рецепта. Самостоятельное применение противокашлевых средств при неустановленной причине кашля не рекомендуется: кашель может быть симптомом пневмонии, туберкулёза, опухолевого процесса, и подавление рефлекса затрудняет диагностику.

¶Место в терапии

Центральные противокашлевые средства занимают нишу симптоматического лечения сухого кашля. Их назначают короткими курсами, ориентируясь на характер кашля и причину заболевания. При переходе кашля из сухого в продуктивный препараты отменяют и при необходимости заменяют отхаркивающими и муколитическими средствами. Выбор конкретного препарата, дозы и длительности приёма определяет врач с учётом возраста, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.