Пирацетам в ампулах 2 мл¶

Пирацетам (международное непатентованное наименование; торговые названия — ноотропил, луцетам и другие) — лекарственное средство группы ноотропов, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Выпускается в нескольких лекарственных формах, одна из которых — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл. Такая форма применяется преимущественно в стационарных условиях при состояниях, требующих быстрого поступления действующего вещества в организм.

¶Общая характеристика

Пирацетам был синтезирован в 1964 году в Бельгии румынским химиком Корнелиу Джурджеа, работавшим в компании UCB. Это соединение стало первым представителем класса ноотропов — средств, влияющих на высшие интегративные функции мозга. Химически пирацетам представляет собой циклическое производное ГАМК (2-оксо-1-пирролидинацетамид) и не встречается в природе.

Раствор для инъекций выпускается в ампулах объёмом 2 мл. Концентрация действующего вещества в стандартной ампуле — 200 мг/мл, то есть в одной ампуле содержится 400 мг пирацетама. Встречаются также формы с концентрацией 1 мл/200 мг и иные варианты в зависимости от производителя. Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость.

¶Состав и форма выпуска

В состав инъекционного раствора помимо действующего вещества входят вспомогательные компоненты:

• вода для инъекций;
• натрия ацетат или натрия хлорид (для изотоничности);
• уксусная кислота (для корректировки pH).

Ампулы по 2 мл упаковываются в картонные коробки, часто с приложением ампульного скарификатора или ножа. Условия хранения — защищённое от света место при комнатной температуре; замораживание не допускается.

¶Фармакологическое действие

Пирацетам оказывает ноотропное, антигипоксическое и антиамнестическое действие. Механизмы действия до конца не выяснены; предполагается влияние на метаболизм нейронов, улучшение энергетических процессов в клетках мозга, повышение утилизации глюкозы и кислорода, а также модуляция нейромедиаторных систем (в частности, ацетилхолиновой и глутаматергической).

Препарат улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процессы обучения. При внутривенном или внутримышечном введении биодоступность приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20–30 минут после внутримышечной инъекции. Пирацетам не связывается с белками плазмы, проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в тех случаях, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение эффекта. Основные показания:

В ряде стран показания к применению пирацетама были пересмотрены в сторону сужения из-за недостаточной доказательной базы. Так, в США препарат не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для медицинского применения и доступен только как биологически активная добавка.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводится внутривенно (струйно или капельно) либо внутримышечно. Дозировка определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания, тяжести состояния и возраста пациента. Типичные суточные дозы для взрослых при острых состояниях составляют от 2 до 12 г, что соответствует 5–30 ампулам по 2 мл. Курс лечения и кратность введения устанавливаются лечащим врачом; самостоятельное применение недопустимо.

При внутривенном капельном введении раствор разводят в 0,9 % растворе натрия хлоида или 5 % растворе глюкозы. Внутримышечные инъекции выполняются в крупные мышцы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• индивидуальной непереносимости пирацетама или компонентов раствора;
• остром нарушении мозгового кровообращения по геморрагическому типу;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин);
• психомоторном возбуждении на момент введения;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью);
• хореи Гентингтона.

Возможные нежелательные реакции: головокружение, головная боль, тремор, повышенная раздражительность, нарушения сна, тошнота, боли в животе, аллергические реакции. При длительном применении и высоких дозах возможно развитие тромбоцитопении. У пожилых пациентов требуется коррекция дозы в зависимости от функции почек.

¶Особые указания

Пирацетам влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому требует осторожности при одновременном приёме антикоагулянтов и у пациентов с нарушениями свёртываемости крови. При назначении в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Влияние на способность управлять транспортом и механизмами не исключено — в период лечения рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие: пирацетам усиливает эффекты психостимуляторов, может изменять действие гормонов щитовидной железы; при сочетании с нейролептиками возможно усиление экстрапирамидных расстройств.

¶Правовой статус и доступность

В России пирацетам в инъекционной форме отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что регулирует предельные отпускные цены. В разных странах статус различается: в ряде государств Евросоюза пирацетам остаётся рецептурным средством с ограниченными показаниями, тогда как в США он реализуется в качестве пищевой добавки.