Пирацетам: инструкция и применение таблеток¶

Пирацетам — синтетическое лекарственное средство из группы ноотропов, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Применяется в форме таблеток, капсул и растворов для инъекций; таблетки по 800 мг относятся к наиболее распространённым дозировкам. Вещество улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, воздействуя на нейрональные и сосудистые процессы. В международной анатомо-терапевтической классификации (АТХ) имеет код N06BX03.

¶История и происхождение

Пирацетам был синтезирован в 1964 году в Бельгии фармакологами Корнелием Джурдже и Вальтером Скоттом в лабораториях компании UCB. Исследователи искали средство для улучшения памяти и когнитивных функций и получили циклическое производное ГАМК. Термин «ноотроп» (от греч. noos — разум и tropos — поворот) был предложен именно для описания этого класса веществ. Пирацетам стал первым представителем группы и до сих пор служит эталоном для сравнения с другими ноотропами.

¶Механизм действия

Точный механизм действия пирацетама до конца не установлен. Согласно современным представлениям, он:

• повышает энергетический обмен в нейронах, усиливая утилизацию глюкозы и синтез АТФ;
• улучшает синтез фосфолипидов и белков в клетках мозга;
• стабилизирует мембраны нейронов;
• усиливает микроциркуляцию крови в ишемизированных участках;
• модулирует активность нейромедиаторов (ацетилхолина, дофамина, норадреналина).

Препарат не оказывает прямого психостимулирующего или седативного эффекта, не является анальгетиком и не влияет на периферическую нервную систему.

¶Показания к применению

Таблетки пирацетама назначают при состояниях, сопровождающихся снижением когнитивных функций:

В ряде стран пирацетам применяется при дислексии у детей и для профилактики гипоксии плода, однако доказательная база по этим показаниям ограничена.

¶Дозировка и способ применения

Таблетки принимают внутрь, до еды, запивая достаточным количеством воды. Стандартные схемы:

• Взрослые: 800–1600 мг 2–3 раза в сутки; суточная доза обычно 2,4–4,8 г.
• Дети (с 1 года): 30–50 мг на килограмм массы тела в сутки, разделённые на 2–3 приёма.
• Пожилые: начальная доза 1,2 г в сутки, при необходимости повышается.

Курс лечения — от 2–3 недель до 2–6 месяцев. При необходимости терапию повторяют. Дозу корректируют при нарушениях функции почек: при клиренсе креатинина ниже 60 мл/мин требуется уменьшение дозы или увеличение интервалов между приёмами.

¶Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: раздражительность, тревожность, тремор, сонливость, головокружение, бессонница;
• со стороны пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
• редко — повышение артериального давления, тромбофлебит.

У пациентов пожилого возраста чаще возникают ажитация и спутанность сознания. При длительном приёме рекомендуется контроль функции почек и печени.

¶Противопоказания

• индивидуальная непереносимость пирацетама или вспомогательных компонентов;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин);
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• психомоторное возбуждение в момент назначения;
• хорея Гентингтона;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 1 года (для таблеток).

¶Особые указания и взаимодействие

При лечении эпилепсии требуется осторожность: пирацетам может усиливать судорожную активность. В период терапии возможны головокружение и сонливость, что следует учитывать при управлении транспортом.

Взаимодействия:

• с гормонами щитовидной железы — возможны повышенная раздражительность и нарушение сна;
• с антикоагулянтами — усиливается риск кровотечений;
• с психостимуляторами — взаимное усиление эффекта;
• с нейролептиками — ослабление их действия.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

¶Формы выпуска и хранение

Пирацетам выпускается в виде таблеток 200, 400, 800 и 1200 мг, капсул, а также растворов для инъекций (20 %). Таблетки 800 мг обычно имеют риску для деления. Хранят препарат в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3–5 лет в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту.

¶Место в терапии и критика

Пирацетам широко применяется в странах Восточной Европы, России и ряде государств Азии. В США и Западной Европе он не одобрен как лекарственное средство (в США продаётся как пищевая добавка). Кокрановские обзоры не подтверждают его эффективность при деменции, когнитивных нарушениях после инсульта и дислексии. Это порождает дискуссию о целесообразности применения ноотропов и о необходимости более строгих клинических исследований.