Пирацетам 800 мг: ноотропный препарат¶

Пирацетам — синтетическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), относящееся к группе ноотропных лекарственных средств. Представляет собой циклическое производное 2-оксопирролидин-1-ацетамида и применяется преимущественно при нарушениях памяти, внимания и когнитивных функций различного происхождения. Дозировка 800 мг — одна из распространённых форм выпуска препарата (таблетки и капсулы), наряду с 200, 400, 1200 и 1600 мг.

¶Химическая характеристика

По химическому строению пирацетам является 2-оксо-1-пирролидинацетамидом. Молекулярная масса составляет около 142,16 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, что обеспечивает высокую биодоступность при приёме внутрь. Впервые синтезирован в 1964 году в Бельгии фармакологами Корнелиу Джурдже и Вестоном. Изначально соединение рассматривалось как средство для улучшения памяти у пациентов с возрастными изменениями, и именно с него началось формирование класса ноотропов.

¶Механизм действия

Точный механизм действия пирацетама до конца не установлен. Согласно современным представлениям, препарат:

• повышает утилизацию глюкозы клетками головного мозга;
• усиливает синтез фосфолипидов и белков в нейронах;
• улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови;
• модулирует активность нейромедиаторов (ацетилхолина, дофамина, норадреналина).

Пирацетам не является прямым стимулятором центральной нервной системы и не обладает выраженным седативным или психостимулирующим эффектом. Его действие проявляется постепенно, на фоне курсового приёма.

¶Формы выпуска и дозировка 800 мг

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка 800 мг применяется как при монотерапии, так и в составе комбинированных схем. Кратность приёма обычно составляет 2–3 раза в сутки, что даёт суточную дозу 1600–2400 мг. Точный режим дозирования определяется врачом в зависимости от диагноза, возраста и состояния пациента.

¶Показания к применению

К основным показаниям для назначения пирацетама относят:

• симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в том числе при снижении памяти и внимания;
• последствия ишемического инсульта и черепно-мозговых травм;
• головокружение и связанные с ним нарушения равновесия (за исключением сосудистых и психогенных);
• дислексия у детей в составе комплексной терапии;
• кортикальная миоклония (в качестве моно- или комбинированной терапии).

В ряде стран пирацетам применяется при астенических состояниях, однако доказательная база по этим показаниям остаётся предметом дискуссий.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут после приёма таблетки 800 мг. Биодоступность близка к 100 %. Препарат не связывается с белками плазмы, проникает через гематоэнцефалический барьер и накапливается в тканях головного мозга. Период полувыведения составляет 4–5 часов у взрослых и удлиняется при почечной недостаточности. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Пирацетам обычно хорошо переносится. Среди возможных нежелательных реакций отмечают:

• нервную возбудимость, раздражительность, бессонницу;
• тошноту, рвоту, диарею;
• головную боль, тремор;
• увеличение массы тела (при длительном приёме).

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, психомоторное возбуждение, хорею Гентингтона, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальную стадию почечной недостаточности, беременность и период лактации. При назначении пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы.

¶Правовой статус и регулирование

В России пирацетам зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что влияет на государственное регулирование цен. В ряде европейских стран и в США пирацетам не одобрен для медицинского применения в качестве лекарства и продаётся как биологически активная добавка или вовсе не допущен к обороту. Такое расхождение связано с различиями в требованиях к доказательствам эффективности: в западных регуляторных системах данные клинических исследований пирацетама признаны недостаточно убедительными для регистрации в качестве лекарственного средства.

¶Клинические исследования и критика

Эффективность пирацетама неоднократно изучалась в рандомизированных контролируемых испытаниях. Результаты оказались неоднородными: часть исследований показала улучшение когнитивных функций у пациентов с деменцией и после инсульта, другие не выявили статистически значимого превосходства над плацебо. Систематические обзоры, в частности Кокрейновское сотрудничество, отмечают методологические ограничения многих ранних работ и указывают на необходимость дальнейших качественных исследований. Это стало основанием для неоднозначного отношения к препарату в международной медицинской практике.

¶Место в группе ноотропов

Пирацетам считается «эталонным» ноотропом, с которым сравнивают другие препараты этой группы. К его аналогам и производным относят леветирацетам, оксирацетам, прамирацетам и другие соединения рацетамового ряда. Несмотря на десятилетия применения, пирацетам остаётся одним из наиболее назначаемых ноотропных средств в странах постсоветского пространства, тогда как в западной медицине его позиции существенно слабее.