Пирантел: состав и форма выпуска¶

Пирантел — антигельминтный препарат группы тетрагидропиримидинов, применяемый для лечения нематодозов у человека и животных. Действующим веществом является пирантела памоат — соль пирантела с памоевой кислотой, обеспечивающая низкую растворимость в воде и слабое всасывание в желудочно-кишечном тракте. Выпускается преимущественно в форме таблеток и суспензии для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет пирантела памоат (в англоязычной литературе — pyrantel pamoate). Это соединение представляет собой соль пирантела (основания) и памоевой кислоты (эмбоната). Химическая формула — C₃₄H₃₀N₂O₆S. Молекулярная масса — около 594,7 г/моль.

Пирантел был синтезирован в 1960-х годах; его антигельминтная активность связана со способностью блокировать нервно-мышечную передачу у гельминтов, что приводит к параличу и последующему выведению паразитов из организма.

В составе таблеток действующее вещество обычно присутствует в пересчёте на пирантел (основание). Так, таблетка, содержащая 250 мг пирантела памоата, эквивалентна примерно 87,5 мг пирантела. Это важно учитывать при сопоставлении дозировок разных лекарственных форм.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо активного вещества, в состав таблеток входят вспомогательные (формообразующие) компоненты, обеспечивающие необходимую консистенцию, стабильность и технологичность таблеточной массы. Типовой состав может включать:

• наполнители — лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал;
• связующие — желатин, поливинилпирролидон, прежелатинизированный крахмал;
• разрыхлители — кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят;
• скользящие и антиадгезионные вещества — магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный;
• плёнкообразующие компоненты — при наличии оболочки (гипромеллоза, макрогол, титана диоксид).

Точный перечень вспомогательных веществ зависит от производителя и конкретной торговой марки. У разных изготовителей состав может отличаться, поэтому при непереносимости отдельных компонентов (например, лактозы) следует сверяться с инструкцией конкретного препарата.

¶Лекарственные формы

Пирантел выпускается в нескольких формах:

Суспензия содержит дополнительные компоненты: воду очищенную, сахарозу или сорбитол, ароматизаторы, консерванты, загустители. Таблетки обычно имеют риску для деления.

¶Механизм действия

Пирантел действует как деполяризующий мышечный релаксант: он вызывает стойкую деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов, блокируя проведение нервных импульсов. Парализованные паразиты теряют способность удерживаться в кишечнике и выводятся с перистальтикой. Препарат мало всасывается из желудочно-кишечного тракта, что ограничивает системное действие и снижает риск токсических эффектов.

¶Показания к применению

Пирантел эффективен против ряда кишечных нематод:

• аскаридоз (Ascaris lumbricoides);
• энтеробиоз (Enterobius vermicularis);
• анкилостомоз (Ancylostoma duodenale, Necator americanus);
• трихостронгилёз;
• некатороз.

Препарат не активен в отношении трематод, цестод и большинства тканевых гельминтов.

¶Дозировка и способ применения

Дозировка рассчитывается индивидуально, обычно из расчёта 10 мг/кг массы тела однократно. При энтеробиозе и аскаридозе часто достаточно однократного приёма; при анкилостомозе может потребоваться курс в течение 2–3 дней. Таблетки принимают во время или после еды, тщательно разжёвывая. Суспензию перед употреблением взбалтывают.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Пирантел противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, а также при непроходимости кишечника. С осторожностью применяют при печёночной недостаточности и в период беременности. Возможные побочные реакции: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, кожная сыпь. В большинстве случаев препарат переносится хорошо.

¶Особенности хранения

Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. Суспензию после вскрытия хранят согласно инструкции, как правило, не более определённого срока.

¶Аналоги и синонимы

Пирантел выпускается под различными торговыми наименованиями. Наиболее известные: «Пирантел», «Гельминтокс», «Комбантрин», «Немоцид». Действующее вещество может входить в комбинированные препараты. При выборе аналога следует учитывать форму выпуска и концентрацию действующего вещества.

¶Значение и место в терапии

Благодаря низкой токсичности, слабому всасыванию и удобству применения пирантел широко используется в педиатрии и общей практике для лечения массовых кишечных нематодозов. Всемирная организация здравоохранения включает пирантел в перечень основных лекарственных средств. Препарат применяется как в индивидуальной, так и в массовой дегельминтизации в эндемичных регионах.