Пимафуцин — противогрибковый антибиотик натамицин¶

Пимафуцин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является натамицин — противогрибковый антибиотик полиенового ряда, применяемый преимущественно для лечения грибковых инфекций кожи, слизистых оболочек и желудочно-кишечного тракта. Препарат выпускается в форме таблеток, крема и вагинальных суппозиториев и относится к группе противомикробных средств местного и перорального действия.

¶Действующее вещество

Натамицин — природный макролидный полиеновый антибиотик, продуцируемый бактерией Streptomyces natalensis. Впервые он был выделен в 1955 году в Южной Африке из почвенных образцов, откуда и происходит его название (от региона Натал). Молекулярная масса составляет около 665 г/моль. По химической структуре натамицин близок к другим полиеновым антибиотикам, таким как нистатин и амфотерицин B.

Механизм действия основан на связывании со стеролами (эргостеролом) клеточной мембраны грибов. Это приводит к нарушению целостности мембраны, выходу внутриклеточных компонентов и гибели грибковой клетки. Поскольку стеролы эргостеролового типа присутствуют в мембранах грибов, но отсутствуют в клетках человека, избирательная токсичность натамицина высока.

¶Спектр активности

Натамицин активен в отношении широкого круга дрожжевых и дрожжеподобных грибов, прежде всего рода Candida (в том числе Candida albicans). Также проявляет активность против некоторых плесневых грибов, включая Aspergillus, Fusarium, Penicillium, и ряда дерматофитов. Устойчивость к натамицину у клинически значимых штаммов развивается редко, что связано с его механизмом действия, направленным на структурный компонент мембраны.

Препарат практически не всасывается при приёме внутрь и при нанесении на кожу и слизистые, что обеспечивает его действие преимущественно в месте применения и низкий уровень системной токсичности.

¶Формы выпуска

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• кандидоз кишечника и связанный с ним дисбактериоз;
• острые и хронические грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные чувствительными возбудителями;
• вагинальный кандидоз (молочница), в том числе в сочетании с местной терапией;
• кандидоз наружного слухового прохода;
• профилактика грибковых осложнений при антибактериальной терапии, ослабленном иммунитете, у ослабленных пациентов.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме натамицин практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта и действует непосредственно в просвете кишки. При нанесении на кожу и слизистые оболочки системная абсорбция также минимальна. Выводится преимущественно с калом в неизменённом виде. Благодаря этому препарат разрешён к применению у детей с первых дней жизни и у беременных женщин по назначению врача.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны местные реакции: жжение, зуд, раздражение в месте нанесения. При приёме внутрь изредка отмечаются тошнота, диарея, дискомфорт в животе. Аллергические реакции встречаются редко.

Противопоказанием является индивидуальная повышенная чувствительность к натамицину или компонентам препарата. Перед применением при беременности и в период лактации необходима консультация врача.

¶Особенности применения

Натамицин не оказывает системного действия, поэтому не применяется для лечения глубоких системных микозов. При вагинальном кандидозе часто используется в комплексе с другими противогрибковыми средствами. При одновременном приёме с антибактериальными препаратами широкого спектра натамицин может применяться для профилактики грибковой суперинфекции.

¶Значение

Пимафуцин занимает устойчивое место среди противогрибковых средств благодаря благоприятному профилю безопасности, возможности применения у детей и беременных, а также низкой частоте устойчивости возбудителей. Он входит в клинические рекомендации по лечению кандидоза в ряде стран.