Орнидазол: формы выпуска и применение¶

Орнидазол — синтетический противопротозойный и антибактериальный препарат группы нитроимидазолов, близкий по структуре и механизму действия к метронидазолу. Применяется главным образом для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими: амёбиаза, лямблиоза, трихомониаза, а также в схемах эрадикации Helicobacter pylori и при некоторых хирургических и гинекологических инфекциях. Выпускается в нескольких лекарственных формах, предназначенных для перорального и внутривенного введения.

¶Общие сведения

Орнидазол был синтезирован в 1960-х годах в рамках исследований производных нитроимидазола. По химическому строению он отличается от метронидазола наличием хлорметильной группы в имидазольном кольце, что влияет на фармакокинетику: препарат лучше проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает более длительным периодом полувыведения. Действующее вещество подавляет синтез ДНК в микробной клетке, что приводит к гибели анаэробных микроорганизмов и простейших.

Международное непатентованное наименование — орнидазол (Ornidazole). В России и ряде стран СНГ препарат зарегистрирован под торговыми названиями «Орнидазол», «Тиберал», «Дазолик» и другими. Отпускается по рецепту врача.

¶Формы выпуска

Орнидазол производится в нескольких лекарственных формах, что позволяет выбирать способ введения в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

¶Таблетки

Основная и наиболее распространённая форма — таблетки, покрытые оболочкой, для приёма внутрь. Стандартные дозировки:

Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса зависит от заболевания: при трихомониазе — обычно 5 дней, при лямблиозе — 1–2 дня, при амёбиазе — до 10 дней. Для детей выпускаются таблетки в меньшей дозировке (например, 125 мг), а также применяется расчёт дозы по массе тела.

¶Раствор для инфузий

Для внутривенного введения выпускается раствор орнидазола для инфузий в концентрации 5 мг/мл во флаконах по 100 мл. Эта форма применяется при тяжёлых инфекциях, когда пероральный приём невозможен: при анаэробном сепсисе, перитоните, абсцессах головного мозга, а также у пациентов в послеоперационном периоде. Внутривенное введение обеспечивает быстрое достижение терапевтической концентрации в плазме крови.

¶Вагинальные формы

При урогенитальном трихомониазе у женщин иногда применяются вагинальные таблетки или свечи с орнидазолом. Однако системный приём таблеток внутрь считается более эффективным, поскольку возбудитель может локализоваться не только во влагалище, но и в уретре и других отделах мочеполового тракта. Местные формы чаще используются как дополнение к системной терапии.

¶Прочие формы

В отдельных странах зарегистрированы комбинированные препараты, содержащие орнидазол в сочетании с другими противомикробными средствами. Также существуют формы для ректального введения, применяемые ограниченно.

¶Фармакокинетика и особенности форм

При приёме внутрь орнидазол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма таблетки. Биодоступность превышает 90 %. Препарат хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер, что важно при лечении инфекций центральной нервной системы.

Период полувыведения составляет около 12–14 часов, что позволяет принимать таблетки дважды в сутки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и частично почками. При внутривенном введении раствор обеспечивает немедленное поступление препарата в кровоток, минуя пищеварительный тракт.

¶Показания и выбор формы

Выбор лекарственной формы определяется характером инфекции и состоянием пациента:

• Таблетки — базовый вариант для амбулаторного лечения лямблиоза, трихомониаза, амёбиаза, бактериального вагиноза.
• Раствор для инфузий — при тяжёлых системных анаэробных инфекциях, невозможности приёма внутрь (нарушение сознания, рвота, предоперационная подготовка).
• Вагинальные формы — вспомогательное средство при местных проявлениях урогенитальных инфекций.

При эрадикации Helicobacter pylori орнидазол в таблетках включают в состав комбинированной схемы вместе с ингибитором протонной помпы и антибиотиками.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся тошнота, металлический привкус во рту, головная боль, головокружение, нарушения сна. Возможны аллергические реакции. При внутривенном введении иногда наблюдается боль в месте инъекции.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к нитроимидазолам, органические поражения центральной нервной системы, первый триместр беременности и период лактации. Во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания следует избегать употребления алкоголя из-за риска дисульфирамоподобной реакции.

¶Особенности применения

Орнидазол, как и другие нитроимидазолы, не назначают одновременно с алкоголем. При заболеваниях печени требуется коррекция дозы. У пациентов с нарушениями кроветворения необходим контроль картины крови. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований и взаимодействовать с антикоагулянтами.

Формы выпуска орнидазола обеспечивают гибкость терапии: от коротких амбулаторных курсов таблеток до интенсивного стационарного лечения инфузионным раствором. Наличие разных дозировок позволяет подбирать режим дозирования для взрослых и детей с учётом конкретного заболевания.