Орданизол — противомикробный препарат¶

Орданизол — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества орнидазола, относящегося к группе нитроимидазолов. Применяется преимущественно как противопротозойное и антибактериальное средство для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами и простейшими. По механизму действия и спектру активности орнидазол близок к метронидазолу, однако имеет ряд фармакокинетических отличий.

¶Общие сведения

Орнидазол был синтезирован в 1960-х годах в рамках исследований производных нитроимидазола — класса соединений, к которому также относятся метронидазол, тинидазол и секнидазол. Название «орданизол» встречается как торговое наименование в странах постсоветского пространства и в ряде регионов Азии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде растворов для инфузий.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в некоторых странах. Отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Орнидазол является пролекарством: сам по себе он малоактивен, но внутри микробной клетки под действием ферментов восстанавливается, образуя реактивные метаболиты. Эти метаболиты взаимодействуют с ДНК микроорганизма, нарушая её структуру и подавляя синтез нуклеиновых кислот, что приводит к гибели клетки.

Избирательность действия объясняется тем, что восстановление нитрогруппы происходит преимущественно в анаэробных условиях — то есть в среде с низким содержанием кислорода, характерной для тканей, поражённых анаэробной инфекцией. В аэробных клетках человека этот процесс практически не идёт, что снижает токсичность для макроорганизма.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении:

• Простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (лямблии), Balantidium coli.
• Анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.
• Helicobacter pylori — в составе комбинированной эрадикационной терапии.

Орнидазол не действует на аэробные бактерии, грибы и вирусы.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

Также применяется для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости и малого таза.

¶Фармакокинетика

Орнидазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность превышает 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Препарат проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая спинномозговую жидкость, что отличает его от метронидазола. Период полувыведения составляет около 12–14 часов, что позволяет принимать препарат реже — обычно один-два раза в сутки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, металлический привкус во рту, снижение аппетита;
• головная боль, головокружение;
• нарушения сна, редко — судороги;
• аллергические реакции (сыпь, зуд).

Противопоказания: повышенная чувствительность к нитроимидазолам, заболевания центральной нервной системы в активной фазе, первый триместр беременности, период лактации. При приёме препарата следует избегать употребления алкоголя — возможна дисульфирамоподобная реакция (тошнота, тахикардия, падение артериального давления).

¶Отличия от метронидазола

Орнидазол и метронидазол принадлежат к одному классу, но различаются по ряду параметров:

• Период полувыведения: у орнидазола он длиннее, что позволяет сократить кратность приёма.
• Проникновение в ЦНС: орнидазол лучше проникает через гематоэнцефалический барьер.
• Переносимость: по некоторым данным, орнидазол реже вызывает металлический привкус и диспепсические явления.
• Взаимодействие с алкоголем: дисульфирамоподобная реакция выражена слабее, чем у метронидазола, но риск сохраняется.

Оба препарата эффективны при сходных показаниях, выбор между ними определяется индивидуально.

¶Лекарственные формы и дозирование

Орданизол выпускается в виде таблеток по 250 и 500 мг, а также в форме раствора для инфузий (5 мг/мл). Дозировка подбирается врачом в зависимости от заболевания: при трихомониазе обычно назначают однократно 1,5 г или курсом по 500 мг два раза в сутки; при амёбиазе и лямблиозе схемы различаются. Детям доза рассчитывается по массе тела.

¶Правовой статус и обращение

В России и ряде стран СНГ орнидазол зарегистрирован как рецептурный препарат. Он входит в рекомендации Всемирной организации здравоохранения по лечению ряда паразитарных инвазий. Самостоятельное применение без назначения врача не рекомендуется из-за риска неверной диагностики и развития резистентности микроорганизмов.

¶Резистентность

Случаи устойчивости к нитроимидазолам встречаются относительно редко, но описаны при длительной терапии и нарушении схем приёма. Основной мерой профилактики резистентности остаётся соблюдение назначенных доз и длительности курса.