Ондансетрон: инъекционное применение¶

Ондансетрон — противорвотный лекарственный препарат из группы антагонистов серотониновых рецепторов 5-HT₃, применяемый для профилактики и купирования тошноты и рвоты различного происхождения. Выпускается в формах для приёма внутрь и для парентерального введения; инъекционная форма предназначена для внутривенного или внутримышечного введения в условиях, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Фармакологическое действие

Ондансетрон блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT₃, расположенные на окончаниях афферентных волокон блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте и в пусковой зоне рвотного центра в центральной нервной системе. Серотонин, высвобождающийся из энтерохромаффинных клеток слизистой кишечника, в том числе при воздействии цитостатиков и лучевой терапии, является одним из ключевых медиаторов рвотного рефлекса. Блокируя его связывание с рецепторами, ондансетрон прерывает передачу сигнала, вызывающего тошноту и рвоту.

Препарат не является седативным средством, не влияет существенно на моторику желудка и не обладает выраженным антидофаминергическим действием, что отличает его от метоклопрамида и ряда нейролептиков.

¶Показания к инъекционной форме

Парентеральное введение применяют в следующих ситуациях:

• профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией;
• профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты;
• состояния, при которых приём препарата внутрь невозможен (нарушение глотания, рвота, предоперационный период, отсутствие сознания).

Инъекционная форма обеспечивает более быстрое достижение пиковой концентрации в плазме по сравнению с таблетированной, что важно при необходимости немедленного эффекта.

¶Дозирование

Дозы зависят от показания, возраста и способа введения. Ниже приведены ориентировочные схемы; точную дозу определяет врач.

Для внутривенного введения препарат обычно разводят в совместимом растворе (например, 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы) и вводят медленно, в течение не менее 15 минут. Медленное введение снижает риск побочных реакций.

¶Техника введения

Внутривенная инъекция выполняется медицинским работником. Препарат вводят струйно медленно или через инфузионную систему. Внутримышечное введение допускается для ряда показаний и производится в крупную мышцу (обычно верхненаружный квадрант ягодицы). Самостоятельное введение препарата без назначения и контроля медицинского специалиста недопустимо.

Перед введением проверяют прозрачность раствора: при наличии осадка, помутнения или изменения цвета ампулу использовать нельзя.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, ощущение жара или прилива крови к голове, запор. Возможны также:

• преходящее повышение активности печёночных ферментов;
• сонливость, головокружение;
• гипотензия или брадикардия при быстром введении;
• аллергические реакции, в редких случаях — анафилаксия;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко).

При быстром внутривенном введении возможно появление чувства дискомфорта, жжения по ходу вены.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ондансетрону или другим антагонистам 5-HT₃-рецепторов. С осторожностью применяют при нарушениях ритма сердца, удлинении интервала QT, электролитном дисбалансе, тяжёлых заболеваниях печени.

Ондансетрон не устраняет причины тошноты, а лишь подавляет её симптом. При неясном происхождении рвоты необходимо установить её причину. Совместное применение с некоторыми препаратами (например, с тамоксифеном, трамадолом, средствами, удлиняющими QT) требует учёта возможных взаимодействий.

¶Применение при беременности и в период лактации

Данные о безопасности применения ондансетрона при беременности ограничены; решение о применении принимает врач, сопоставляя пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить кормление на время лечения.

¶Хранение и форма выпуска

Раствор для инъекций выпускается в ампулах, обычно с концентрацией 2 мг/мл. Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, вне доступа детей. Срок годности и условия хранения конкретного препарата указаны на упаковке.

¶Особые указания

Ондансетрон относится к рецептурным препаратам. Его введение должно проводиться медицинским персоналом. Пациентам не следует самостоятельно корректировать дозу или частоту введения. При появлении выраженных побочных реакций необходимо немедленно сообщить медицинскому работнику.