Олмесартана медоксомил: инструкция и применение¶

Олмесартана медоксомил — антигипертензивный лекарственный препарат из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемый главным образом для лечения артериальной гипертензии. Представляет собой пролекарство: в организме гидролизуется в фармакологически активный метаболит олмесартан, который избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II типа AT1. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, под различными торговыми наименованиями; в России и ряде стран зарегистрирован как рецептурный препарат.

¶Механизм действия

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система регулирует артериальное давление и водно-солевой баланс. Ангиотензин II — её ключевой эффектор — сужает сосуды, стимулирует секрецию альдостерона и задержку натрия. Олмесартан блокирует AT1-рецепторы, препятствуя связыванию с ними ангиотензина II, что приводит к расширению периферических сосудов и снижению общего периферического сопротивления. В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не влияют на распад брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель.

Медоксомил сам по себе неактивен. При приёме внутрь он всасывается и в процессе всасывания в желудочно-кишечном тракте полностью превращается в олмесартан. Биодоступность активного метаболита составляет около 26 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа, период полувыведения — 10–15 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия у взрослых. Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазином) или блокаторами кальциевых каналов. В отдельных странах одобрено применение при диабетической нефропатии для замедления прогрессирования поражения почек.

¶Дозировка и способ применения

Стандартная начальная доза для взрослых — 10 мг один раз в сутки. При недостаточном снижении давления дозу увеличивают до 20 мг, при необходимости — до 40 мг в сутки. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. У пациентов с выраженным нарушением функции печени или почек, а также у пожилых коррекция дозы проводится индивидуально под контролем врача. Дозу подбирают постепенно, оценивая эффект через 2–4 недели.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к олмесартану или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• обструкция желчевыводящих путей, холестаз;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена);
• тяжёлая печёночная недостаточность.

С осторожностью препарат назначают при стенозе почечных артерий, гиповолемии, гипонатриемии, после трансплантации почки, а также при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих добавок.

¶Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции:

При появлении выраженной гипотензии или признаков нарушения функции почек требуется медицинская оценка и возможная коррекция терапии.

¶Особые указания

Применение сартанов во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода, поэтому при подтверждении беременности препарат немедленно отменяют. Во время лечения рекомендуется контролировать уровень калия, креатинина и артериальное давление. Резкая отмена не приводит к синдрому отмены, однако прекращать терапию следует постепенно по назначению врача. У пациентов с гиповолемией (например, на фоне интенсивной диуретической терапии) перед началом приёма необходимо восполнить объём циркулирующей крови.

¶Взаимодействия

Олмесартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Совместный приём с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками или гепарином повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют действие сартанов и увеличивают риск почечной недостаточности. Антациды, содержащие алюминий и магний, могут снижать биодоступность олмесартана, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Препарат является субстратом для транспортных белков, что учитывается при комбинировании с некоторыми лекарствами.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в таблетках по 10, 20 и 40 мг, часто в комбинации с гидрохлоротиазином или амлодипином. Хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту.