Олмесартан 20 мг: антигипертензивный препарат¶

Олмесартан — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Дозировка 20 мг представляет собой одно из стандартных количественных содержаний действующего вещества в таблетке, покрытой оболочкой, и используется как стартовая или поддерживающая доза у взрослых пациентов. Олмесартан относится к классу антигипертензивных препаратов, механизм действия которых связан с избирательной блокадой рецепторов ангиотензина II первого типа (AT1).

¶Химическая и фармакологическая характеристика

Олмесартана медоксомил — это пролекарство, которое в организме гидролизуется в активный метаболит олмесартан. Химически активное вещество представляет собой непептидное соединение, близкое по структуре к другим сартанам. Молекулярная масса активного метаболита составляет около 446,5 г/моль. Препарат выпускается в виде олмесартана медоксомила в дозах 10, 20 и 40 мг.

Механизм действия основан на блокировании AT1-рецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре сосудов, почках, сердце и надпочечниках. Это препятствует связыванию ангиотензина II с рецепторами и устраняет его сосудосуживающее действие, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. В отличие от ингибиторов АПФ, олмесартан не влияет на метаболизм брадикинина, что снижает риск развития сухого кашля.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь олмесартана медоксомил быстро всасывается и полностью превращается в активный метаболит. Биодоступность активного вещества составляет около 26 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа. Приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность, однако может несколько замедлить всасывание. Связь с белками плазмы высокая — более 99 %. Метаболизм минимален, выведение происходит преимущественно через кишечник (около 60 %) и почки (около 40 %). Период полувыведения составляет 10–15 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания и дозировка 20 мг

Основное показание — эссенциальная артериальная гипертензия. Доза 20 мг обычно назначается как начальная у пациентов, не получавших ранее антигипертензивной терапии, либо как поддерживающая при недостаточном эффекте 10 мг. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг в сутки. Кратность приёма — один раз в день, желательно в одно и то же время.

У пациентов с нарушением функции почек или печени коррекция дозы может потребоваться, что определяется врачом индивидуально.

¶Безопасность и побочные эффекты

Олмесартан в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции — головокружение, головная боль, утомляемость, иногда — гипотензия при резком начале терапии. В редких случаях возможны гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, ангионевротический отёк. Препарат противопоказан при беременности (особенно во II и III триместрах), при двустороннем стенозе почечных артерий, при повышенной чувствительности к компонентам. Не рекомендуется при выраженных нарушениях функции печени и при обструкции желчевыводящих путей.

¶Место в терапии и сравнение

Олмесартан относится к числу сартанов, применяемых при непереносимости ингибиторов АПФ. По эффективности сопоставим с другими представителями класса — лозартаном, валсартаном, телмисартаном. Дозировка 20 мг по антигипертензивному эффекту примерно соответствует 50 мг лозартана или 80–160 мг валсартана. Препарат может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками и блокаторами кальциевых каналов для усиления эффекта.

¶Формы выпуска и особенности

Олмесартана медоксомил выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, содержащих 10, 20 или 40 мг действующего вещества. Таблетки 20 мг обычно имеют овальную форму и характерную окраску в зависимости от производителя. Хранение осуществляется при комнатной температуре в защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

¶Клиническое значение

Артериальная гипертензия остаётся одной из ведущих причин сердечно-сосудистых осложнений. Сартаны, включая олмесартан, обеспечивают контроль давления при хорошей переносимости. Доза 20 мг является удобной промежуточной ступенью титрования, позволяющей достичь целевых значений АД у значительной части пациентов без выраженных побочных эффектов. Дальнейшее увеличение дозы или добавление второго препарата определяется лечащим врачом с учётом сопутствующих заболеваний и индивидуального ответа.