Олирамус — препарат для лечения гипертонии¶

Олирамус — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего действующее вещество сакубитрил/валсартан, предназначенного для лечения хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Препарат представляет собой комбинацию двух активных компонентов: ингибитора неприлизина сакубитрила и блокатора рецепторов ангиотензина II валсартана. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Относится к классу кардиологических средств, применяемых преимущественно в терапии сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса.

¶Механизм действия

Действие препарата основано на одновременном влиянии двух компонентов на разные звенья регуляции кровяного давления и объёмной перегрузки сердца.

Сакубитрил — это пролекарство, которое в организме превращается в активный метаболит LBQ657. Этот метаболит ингибирует фермент неприлизин (нейтральную эндопептидазу), отвечающий за расщепление натрийуретических пептидов. В результате концентрация этих пептидов возрастает, что приводит к расширению сосудов, усилению выведения натрия и жидкости с мочой, снижению нагрузки на миокард. Натрийуретические пептиды также обладают антифибротическим и антипролиферативным действием, что замедляет ремоделирование сердца.

Валсартан — антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1. Он блокирует связывание ангиотензина II с рецепторами, что препятствует сужению сосудов, задержке жидкости и активации симпатической нервной системы. Блокада AT1-рецепторов также снижает секрецию альдостерона.

Комбинация двух механизмов позволяет одновременно воздействовать на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и на систему натрийуретических пептидов. При этом валсартан не только обеспечивает собственный терапевтический эффект, но и подавляет нежелательные последствия ингибирования неприлизина, в частности избыточное образование ангиотензина II.

¶Показания к применению

Основное показание — хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA со сниженной фракцией выброса левого желудочка (менее 40 %). Препарат применяется у взрослых пациентов для снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализаций по поводу обострения сердечной недостаточности.

В ряде стран препарат также зарегистрирован для лечения эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых, в том числе в комбинации с другими гипотензивными средствами. Назначение производится врачом после оценки функции почек, уровня калия и артериального давления.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь сакубитрил быстро всасывается и уже в организме превращается в активный метаболит LBQ657. Максимальная концентрация метаболита в плазме достигается примерно через 2–3 часа. Биодоступность составляет около 60 %. Валсартан всасывается несколько медленнее, его пик концентрации наблюдается через 2–4 часа.

Оба компонента в значительной степени связываются с белками плазмы. Метаболизм валсартана происходит с участием ферментов CYP2C9, выведение — преимущественно с желчью и калом. Сакубитрил и его метаболит выводятся почками. Период полувыведения метаболита LBQ657 составляет около 11 часов, валсартана — около 6 часов. У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Дозировка и режим приёма

Препарат принимается внутрь независимо от приёма пищи, обычно два раза в сутки. Начальная доза подбирается индивидуально, чаще всего 50 мг дважды в сутки, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 100 мг, а затем до 200 мг дважды в сутки. У пациентов, ранее не получавших ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина II, а также при гипотонии, нарушении функции почек или гиперкалиемии лечение начинают с минимальной дозы.

При переходе с ингибиторов АПФ необходим перерыв не менее 36 часов во избежание риска ангионевротического отёка. Отмена препарата должна проводиться постепенно под контролем врача.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при наследственном или идиопатическом ангионевротическом отёке в анамнезе, при отёке, связанном с приёмом ингибиторов АПФ, при беременности и в период грудного вскармливания, при тяжёлой печёночной недостаточности, при одновременном применении с ингибиторами АПФ, при сахарном диабете в сочетании с приёмом алискирена.

С осторожностью применяется при нарушении функции почек, гиперкалиемии, гипотонии, у пациентов пожилого возраста. Во время лечения необходим контроль артериального давления, функции почек и уровня калия в крови. Препарат может вызывать головокружение, гипотонию, гиперкалиемию, нарушение функции почек, ангионевротический отёк, диарею.

¶Клиническое значение

Появление комбинированных препаратов на основе сакубитрила и валсартана стало значимым этапом в кардиологии. Крупные многоцентровые исследования показали, что такая комбинация превосходит по эффективности стандартную терапию ингибиторами АПФ у пациентов с сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса, снижая риск смерти и повторных госпитализаций. Это привело к включению данной группы препаратов в международные и национальные клинические рекомендации по лечению сердечной недостаточности.

¶Аналоги и дженерики

Помимо оригинального препарата, на фармацевтическом рынке присутствуют воспроизведённые лекарственные средства с тем же действующим веществом. Они выпускаются под различными торговыми наименованиями. Взаимозаменяемость определяется биоэквивалентностью, подтверждённой в исследованиях. Назначение конкретного препарата остаётся за лечащим врачом с учётом клинической картины и сопутствующих заболеваний пациента.