Оланзапин-Виал — антипсихотический препарат¶

Оланзапин-Виал — торговое наименование лекарственного препарата на основе оланзапина, атипичного антипсихотика (антипсихотического средства второго поколения). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для лечения шизофрении, биполярного расстройства и ряда других психических нарушений. Действующее вещество — оланзапин — относится к группе тиенобензодиазепинов и применяется в клинической практике с середины 1990-х годов.

¶Действующее вещество

Оланзапин — синтетическое соединение, химически не родственное другим классам антипсихотиков. Его механизм действия связан с антагонизмом к нескольким типам рецепторов центральной нервной системы:

• серотониновым рецепторам 5-HT2A;
• дофаминовым рецепторам D1–D4;
• гистаминовым рецепторам H1;
• мускариновым холинорецепторам;
• α1-адренорецепторам.

Блокирование серотониновых и дофаминовых рецепторов обеспечивает собственно антипсихотический эффект, тогда как влияние на гистаминовые и холинергические рецепторы объясняет часть побочных явлений — сонливость, увеличение массы тела, сухость во рту.

¶Формы выпуска и дозировки

Под наименованием «Оланзапин-Виал» препарат поставляется в виде таблеток по 5 и 10 мг. Таблетки покрыты оболочкой, что облегчает приём и маскирует горький вкус активного компонента. Стандартная упаковка содержит блистеры на 10, 20, 28 или 30 таблеток в зависимости от производителя и региона поставки.

Помимо таблетированных форм, оланзапин существует в виде порошка для приготовления инъекционного раствора и в форме быстрорастворимых таблеток, однако именно пероральная форма наиболее распространена при длительной терапии.

¶Показания к применению

Препарат назначается при следующих состояниях:

В ряде случаев оланзапин применяется при ажитированных состояниях, а также в комбинации с антидепрессантами при тяжёлых депрессивных расстройствах, однако такие назначения требуют взвешенной оценки соотношения пользы и риска.

¶Режим дозирования

Начальная доза обычно составляет 5–10 мг в сутки однократно, независимо от приёма пищи. При необходимости суточную дозу повышают постепенно, ориентируясь на клинический ответ и переносимость. Максимальная терапевтическая доза, как правило, не превышает 20 мг в сутки. У пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции печени стартовая доза ниже.

Отмена препарата производится постепенно, поскольку резкое прекращение приёма может спровоцировать синдром отмены и обострение основного заболевания.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций у оланзапина широк и включает:

• метаболические нарушения — увеличение массы тела, повышение уровня глюкозы и липидов крови, риск развития сахарного диабета;
• седативный эффект — сонливость, замедление реакций;
• антихолинергические проявления — сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания;
• сердечно-сосудистые эффекты — ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT;
• гематологические реакции — редко нейтропения и агранулоцитоз;
• нейролептический злокачественный синдром — редкое, но опасное осложнение.

Из-за выраженного влияния на обмен веществ оланзапин считается одним из наиболее «метаболически нагруженных» атипичных антипсихотиков, что требует регулярного контроля массы тела, гликемии и липидного профиля.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначается при индивидуальной непереносимости оланзапина, при закрытоугольной глаукоме, тяжёлых нарушениях функции печени, а также в период беременности и грудного вскармливания без крайней необходимости. С осторожностью применяется у пациентов с эпилепсией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом в анамнезе и у пожилых людей с деменцией, поскольку у этой категории повышается риск цереброваскулярных осложнений и смертности.

Во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания, особенно в начале лечения и при повышении дозы.

¶Взаимодействия

Оланзапин метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP1A2. Это определяет ряд значимых взаимодействий:

• индукторы CYP1A2 (например, курение, карбамазепин) снижают концентрацию препарата в крови;
• ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) повышают её;
• одновременный приём с другими средствами, угнетающими ЦНС, усиливает седацию;
• комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий.

¶Место в терапии

Оланзапин остаётся одним из наиболее изученных и широко применяемых атипичных антипсихотиков. Его высокая эффективность при купировании психотической симптоматики сочетается с существенной метаболической нагрузкой, из-за чего выбор между оланзапином и более «нейтральными» по обмену веществ препаратами делается индивидуально. Под наименованием «Оланзапин-Виал» лекарство поставляется как воспроизведённый (дженерический) препарат, что делает терапию доступнее по сравнению с оригинальным средством.