Оланзапин Медисорб — антипсихотический препарат¶

Оланзапин Медисорб — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является оланзапин, относящийся к группе атипичных антипсихотиков (антипсихотических средств второго поколения). Выпускается российской фармацевтической компанией «Медисорб» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Применяется преимущественно в психиатрической практике для лечения шизофрении и связанных с ней расстройств, а также при некоторых аффективных состояниях. Отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Оланзапин — синтетическое производное тиенобензодиазепина, не являющееся бензодиазепином по фармакологическому действию. Молекулярная формула — C₁₇H₂₀N₄S. Вещество было разработано в 1990-х годах и впервые одобрено для медицинского применения в США в 1996 году. Механизм действия связан с антагонизмом к серотониновым (5-HT₂A) и дофаминовым (D₂) рецепторам, а также к ряду других рецепторных систем, включая гистаминовые H₁, мускариновые M₁ и адренергические α₁-рецепторы. Именно широкий спектр рецепторного связывания определяет как терапевтический эффект, так и профиль побочных действий.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат «Оланзапин Медисорб» представлен таблетками, покрытыми оболочкой, в нескольких дозировках. Типичный ряд дозировок включает 5 мг и 10 мг действующего вещества в одной таблетке; в некоторых сериях выпускаются также дозировки 2,5 мг и 15 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Точный перечень дозировок и вспомогательных веществ (лактоза, крахмал, магния стеарат, компоненты оболочки) указан в инструкции и регистрационном досье конкретного производителя.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют общим для оланзапина:

• шизофрения (острые эпизоды и поддерживающая терапия);
• биполярное аффективное расстройство, в том числе маниакальные и смешанные эпизоды;
• профилактика рецидивов при биполярном расстройстве;
• в комбинации с флуоксетином — депрессивные эпизоды в рамках биполярного расстройства и терапевтически резистентная депрессия (в соответствующих юрисдикциях).

Решение о назначении принимает врач-психиатр с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и предшествующего опыта терапии.

¶Фармакокинетика

Оланзапин хорошо всасывается при приёме внутрь; пища не оказывает существенного влияния на степень всасывания. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 5–8 часов. Метаболизируется преимущественно в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой при участии ферментов UGT1A4 и, в меньшей степени, изоферментов цитохрома P450 (CYP1A2). Период полувыведения в среднем составляет около 30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Профиль нежелательных реакций типичен для атипичных антипсихотиков:

Требуется регулярный контроль массы тела, уровня глюкозы и липидов крови, артериального давления. С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета, судорожных состояний. У пациентов с деменцией повышается риск цереброваскулярных осложнений и смертности, поэтому применение ограничено. Препарат противопоказан при известной гиперчувствительности к оланзапину и его компонентам, при закрытоугольной глаукоме и в ряде других состояний.

¶Взаимодействия

Клинически значимые взаимодействия возможны с:

• индукторами CYP1A2 (курение, карбамазепин, рифампицин) — снижают концентрацию оланзапина;
• ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) — повышают её;
• препаратами, удлиняющими интервал QT, — возрастает риск аритмий;
• центральными депрессантами, включая алкоголь, — усиливается седативное действие.

Курение табака существенно ускоряет метаболизм оланзапина, что может потребовать коррекции дозы при резком изменении числа выкуриваемых сигарет.

¶Производитель и аналоги

«Медисорб» — российская фармацевтическая компания, выпускающая широкий спектр генерических препаратов. «Оланзапин Медисорб» является воспроизведённым (дженерическим) лекарственным средством по отношению к оригинальному оланзапину. На рынке присутствуют и другие аналоги под международным непатентованным наименованием «оланзапин» от разных производителей, а также оригинальный препарат. Взаимозаменяемость генериков определяется соответствием требованиям нормативной документации по показателям качества, эффективности и безопасности.

¶Правовой статус и обращение

Оланзапин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в Российской Федерации, что подразумевает государственное регулирование цен. Препарат отпускается исключительно по рецепту. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Самостоятельное применение психотропных средств без назначения врача недопустимо и может нанести вред здоровью.