Октреотид-АМЕДАРТ — синтетический аналог соматостатина¶

Октреотид-АМЕДАРТ — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического октапептида октреотида, являющегося аналогом природного гормона соматостатина. Препарат выпускается российской фармацевтической компанией «АМЕДАРТ» (ООО «АМЕДАРТ») и применяется преимущественно в эндокринологии и гастроэнтерологии для подавления избыточной секреции гормонов и пептидов. По фармакологической группе относится к средствам, тормозящим секрецию гормонов гипофиза и желудочно-кишечного тракта.

¶Действующее вещество

Октреотид — синтетическое производное соматостатина, естественного гормона, вырабатываемого гипоталамусом, а также клетками поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта. Природный соматостатин имеет короткий период действия (около 1–3 минут), поэтому был создан его синтетический аналог с удлинённым действием. Октреотид представляет собой октапептид, устойчивый к ферментативному расщеплению, что обеспечивает более продолжительный эффект по сравнению с эндогенным гормоном.

Механизм действия основан на связывании с соматостатиновыми рецепторами (преимущественно подтипами 2 и 5), расположенными на поверхности клеток-мишеней. Это приводит к торможению секреции гормона роста, тиреотропного гормона, инсулина, глюкагона, гастрина, секретина, а также пептидов, вырабатываемых нейроэндокринными опухолями.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в виде раствора для инъекций. Основные формы:

Раствор представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, расфасованную в ампулы. Вводится подкожно или внутривенно (струйно либо капельно). Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и состояния пациента.

¶Показания к применению

Основные направления применения октреотида как действующего вещества:

• Акромегалия — заболевание, связанное с избыточной продукцией гормона роста гипофизом; октреотид снижает уровень гормона и уменьшает клинические проявления.
• Нейроэндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы, в том числе карциноидные опухоли, гастриномы, глюкагономы, VIPомы.
• Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
• Купирование кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка при циррозе печени.
• Синдром короткой кишки и некоторые формы диареи, связанные с гормональной гиперсекрецией.

В ряде случаев препарат применяется при тиреотоксикозе и других состояниях, сопровождающихся избыточной секрецией гормонов, однако такие назначения требуют индивидуальной оценки.

¶Фармакокинетика

После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30 минут. Период полувыведения составляет около 100 минут, что существенно превышает аналогичный показатель природного соматостатина. Связь с белками плазмы умеренная. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью, часть — с мочой в неизменённом виде.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности к октреотиду или вспомогательным компонентам раствора. Осторожность требуется при сахарном диабете (возможно изменение толерантности к глюкозе), заболеваниях печени и желчевыводящих путей, а также в период беременности и грудного вскармливания.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, вздутие;
• со стороны обмена веществ — гипер- или гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе;
• со стороны желчевыводящей системы — образование камней в желчном пузыре при длительном применении, холецистит;
• местные реакции — боль, покраснение в месте инъекции;
• реже — брадикардия, нарушения функции щитовидной железы, алопеция.

При длительной терапии рекомендуется периодический контроль уровня глюкозы, функции щитовидной железы и ультразвуковое исследование желчного пузыря.

¶Особенности применения

Октреотид-АМЕДАРТ отпускается по рецепту врача. Введение препарата проводится медицинским персоналом. При переходе с терапии природным соматостатином на октреотид требуется корректировка дозы. У пациентов с сахарным диабетом необходим тщательный контроль гликемии, поскольку препарат может как повышать, так и понижать уровень сахара крови.

При лечении нейроэндокринных опухолей возможно постепенное снижение эффективности, что связано с прогрессированием заболевания и требует пересмотра схемы терапии. Отмена препарата производится постепенно под наблюдением специалиста.

¶Место среди аналогов

Октреотид выпускается рядом производителей под различными торговыми наименованиями (в том числе зарубежными). Препарат «АМЕДАРТ» относится к числу российских воспроизведённых лекарственных средств. Пролонгированные формы октреотида (например, микросферы для внутримышечного введения) позволяют вводить препарат один раз в 28 дней, что удобно при длительной терапии, тогда как обычный раствор требует нескольких инъекций в сутки.

¶Нормативное регулирование

Как и другие рецептурные препараты, октреотид подлежит государственной регистрации и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в Российской Федерации, что предполагает государственное регулирование цен. Регистрационные документы и инструкция по медицинскому применению конкретного торгового наименования содержат полную информацию о показаниях, дозировках и ограничениях.