Оксамсар — гипотензивный препарат¶

Оксамсар (международное непатентованное наименование — олмесарта медоксомил) — антигипертензивный лекарственный препарат, относящийся к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Применяется главным образом для лечения артериальной гипертензии. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Действующее вещество — олмесарта медоксомил, являющийся пролекарством: в организме он гидролизуется до активного метаболита олмесартана.

¶Общие сведения

Олмесарта медоксомил был разработан японской фармацевтической компанией Sankyo (впоследствии вошедшей в состав Daiichi Sankyo) и одобрен для клинического применения в США в 2002 году, в Японии — несколько ранее. Препарат относится к третьему поколению блокаторов рецепторов ангиотензина II и отличается высокой липофильностью и длительным периодом действия, что позволяет принимать его один раз в сутки.

Под торговым наименованием «Оксамсар» препарат зарегистрирован и применяется в ряде стран, в том числе на постсоветском пространстве. Помимо монотерапии, существуют комбинированные формы, содержащие олмесарта медоксомил в сочетании с другими гипотензивными средствами, в частности с амлодипином или гидрохлоротиазидом.

¶Механизм действия

Олмесарта медоксомил является пролекарством. При всасывании в желудочно-кишечном тракте он подвергается гидролизу в слизистой оболочке кишечника и печени, превращаясь в фармакологически активный метаболит — олмесартан. Именно олмесартан обеспечивает основной терапевтический эффект.

Олмесартан избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II первого типа (AT1). Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующий секрецию альдостерона. Блокируя AT1-рецепторы, олмесартан препятствует вазоконстрикторному действию ангиотензина II, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и, как следствие, артериальное давление. При этом препарат не влияет на киназную систему, что отличает сартаны от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и снижает риск такого побочного эффекта, как сухой кашель.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление) у взрослых. Препарат может применяться как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами. В некоторых странах олмесарта медоксомил также одобрен для лечения хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии, однако набор показаний может различаться в зависимости от национальных регуляторных решений.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь олмесарта медоксомил быстро всасывается. Биодоступность активного метаболита составляет около 26 %. Максимальная концентрация олмесартана в плазме крови достигается в среднем через 1,5–2 часа. Препарат характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (более 99 %). Выводится преимущественно через кишечник с желчью; почечная экскреция невелика. Период полувыведения активного метаболита составляет около 13 часов, что обеспечивает устойчивый гипотензивный эффект на протяжении суток при однократном приёме.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к олмесартану или вспомогательным компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции почек, у пациентов со стенозом почечных артерий, при сниженном объёме циркулирующей крови, а также у пациентов, принимающих калийсберегающие диуретики и препараты калия.

¶Побочные эффекты

Спектр побочных действий олмесартана медоксомила в целом сходен с таковым у других сартанов. Наиболее часто отмечаются головокружение, головная боль, слабость, утомляемость. Возможны гипотензия (особенно в начале лечения), гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. В редких случаях наблюдаются ангионевротический отёк, рабдомиолиз, нарушения функции печени. Как и другие средства, влияющие на РААС, препарат не следует применять при беременности из-за риска неблагоприятного воздействия на плод.

¶Лекарственные взаимодействия

Олмесарта медоксомил может взаимодействовать с рядом препаратов:

¶Место среди гипотензивных средств

Олмесарта медоксомил входит в группу блокаторов рецепторов ангиотензина II — одного из основных классов препаратов для лечения артериальной гипертензии наряду с иАПФ, диуретиками, бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция. Сартаны хорошо переносятся, реже вызывают сухой кашель по сравнению с иАПФ, что делает их препаратами выбора у части пациентов, не переносящих иАПФ. Олмесартан отличается длительным действием и стабильным контролем давления в течение суток.

¶Регуляторный статус

Препарат зарегистрирован в ряде стран под различными торговыми наименованиями. Оригинальный препарат выпускался под названием Benicar (США), Olmetec (Европа, Япония). Название «Оксамсар» используется в отдельных национальных регистрациях. Отпускается по рецепту врача. Решение о назначении, дозировке и длительности приёма принимает лечащий врач с учётом индивидуальных показателей пациента.