Оксалиплатин-РОНЦ препарат¶

Оксалиплатин-РОНЦ® — торговое наименование лекарственного препарата на основе оксалиплатина, противоопухолевого средства из группы производных платины. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий и применяется в составе комбинированной химиотерапии злокачественных новообразований, преимущественно колоректального рака. Препарат производится в России и зарегистрирован как воспроизведённое (дженерическое) лекарственное средство.

¶Действующее вещество

Оксалиплатин — цитостатик третьего поколения из семейства координационных соединений платины. Его молекула представляет собой комплекс платины(II) с 1,2-диаминоциклогексаном (DACH) и оксалатным лигандом. В отличие от цисплатина и карбоплатина, оксалиплатин содержит объёмный диаминный лиганд, что определяет иной профиль противоопухолевой активности и токсичности.

Механизм действия связан с образованием ковалентных связей с ДНК. Активные формы препарата (гидролизованные производные) связываются преимущественно с гуаниновыми основаниями, формируя внутрицепочечные и межцепочечные сшивки. Эти аддукты блокируют репликацию и транскрипцию, что приводит к остановке клеточного цикла и апоптозу опухолевых клеток. Оксалиплатин не требует внутриклеточной активации глутатионом в той же степени, что цисплатин, и проявляет активность в отношении ряда линий опухолей, резистентных к другим платиновым производным.

¶Форма выпуска и состав

Оксалиплатин-РОНЦ® выпускается в виде лиофилизированного порошка во флаконах. Стандартные дозировки — 50 мг и 100 мг действующего вещества во флаконе. Перед применением лиофилизат растворяют в воде для инъекций или в подходящем растворителе согласно инструкции, после чего полученный концентрат разводят в инфузионном растворе (обычно 5 % раствор глюкозы). Раствор вводят внутривенно капельно.

Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность лиофилизата и его растворимость. Точный состав вспомогательных компонентов определяется регистрационной документацией производителя.

¶Показания к применению

Основное показание — метастатический колоректальный рак. Препарат применяется в составе схем комбинированной химиотерапии, наиболее известные из которых:

• FOLFOX — оксалиплатин в сочетании с фолиновой кислотой (лейковорином) и 5-фторурацилом;
• XELOX (CAPOX) — оксалиплатин в сочетании с капецитабином;
• FOLFOXIRI — трёхкомпонентная схема с добавлением иринотекана.

Кроме колоректального рака, оксалиплатин входит в схемы лечения рака желудка, поджелудочной железы, пищевода, а также применяется при некоторых опухолях яичников и лимфомах. Конкретные показания и линии терапии определяются клиническими рекомендациями и инструкцией по медицинскому применению.

¶Режим дозирования

Дозировка устанавливается индивидуально лечащим врачом с учётом схемы терапии, площади поверхности тела пациента, функции почек и переносимости предыдущих курсов. Типичные режимы введения — каждые две или три недели в составе цикла. Препарат вводится только в условиях специализированного отделения под наблюдением медицинского персонала.

Коррекция дозы требуется при выраженной нейротоксичности и при нарушениях функции почек. Решение о снижении дозы или отсрочке очередного введения принимает врач.

¶Побочные эффекты

Профиль нежелательных реакций оксалиплатина имеет характерные особенности:

• Периферическая сенсорная нейропатия — наиболее специфичное осложнение. Проявляется парестезиями, онемением, ощущением холода в конечностях, иногда нарушением тонкой моторики. Может усиливаться при контакте с холодом. Нейротоксичность часто носит кумулятивный характер и зависит от суммарной дозы.
• Острая холодовосприимчивость — дискомфорт или спазм в горле и конечностях при вдыхании холодного воздуха или приёме холодной пищи непосредственно после инфузии.
• Гематологическая токсичность — нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
• Желудочно-кишечные реакции — тошнота, рвота, диарея, мукозит.
• Гепатотоксичность — повышение уровня трансаминаз и билирубина.
• Аллергические реакции — от кожной сыпи до анафилактоидных реакций, чаще при повторных введениях.

При появлении тяжёлых реакций требуется немедленное обращение за медицинской помощью и пересмотр схемы лечения.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к оксалиплатину или другим производным платины, при выраженном угнетении костномозгового кроветворения, при тяжёлой почечной недостаточности, а также в период беременности и грудного вскармливания. Оксалиплатин обладает эмбриотоксическим и мутагенным действием; пациентам репродуктивного возраста рекомендуется контрацепция во время и после лечения.

Перед каждым курсом проводят контроль общего анализа крови, биохимических показателей функции печени и почек, оценку неврологического статуса. При развитии нейропатии средней и тяжёлой степени лечение корректируют или приостанавливают.

¶Место в терапии и особенности

Оксалиплатин-РОНЦ® относится к воспроизведённым препаратам, что делает терапию более доступной по сравнению с оригинальным лекарственным средством. Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения эквивалентности и регистрируются в установленном порядке. В клинической практике выбор между оригинальным и воспроизведённым препаратом определяется доступностью, стоимостью и решением лечащего врача.

Препарат применяется исключительно по назначению врача-онколога в специализированных медицинских учреждениях. Самостоятельное применение недопустимо. Хранение осуществляется в соответствии с условиями, указанными в инструкции, с соблюдением температурного режима и защитой от света.