Ньюрексан — нейролептик сульпирид¶

Ньюрексан — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества сульпирид, относящегося к группе атипичных антипсихотиков (нейролептиков) и одновременно обладающего прокинетическими свойствами. Выпускается в форме таблеток и раствора для приёма внутрь. Применяется преимущественно в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии. В разных странах препарат известен также под названиями «Эглонил», «Сульпирид», «Догматил», «Квирутил».

¶Общая характеристика

Действующее вещество — сульпирид, производное бензамида. По химической структуре он близок к метоклопрамиду, но отличается от него спектром действия и профилем побочных эффектов. Сульпирид был синтезирован в 1960-х годах во Франции и с тех пор вошёл в клиническую практику многих стран.

Ньюрексан позиционируется как нейролептик с преимущественно «активирующим» действием: в малых дозах он не столько успокаивает, сколько уменьшает апатию, вялость и эмоциональную заторможенность. Это отличает его от классических «седативных» нейролептиков.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия сульпирида связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего подтипов D2 и D3. Особенность препарата в том, что он действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, расположенные за пределами гематоэнцефалического барьера — в так называемой мезолимбической и хеморецепторной триггерной зоне, а также в периферических тканях.

В зависимости от дозы проявляются разные эффекты:

• Малые дозы (до 200–300 мг в сутки) — прокинетическое действие: ускоряется опорожнение желудка, уменьшается тошнота и рвота, нормализуется моторика верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
• Средние и высокие дозы (от 400 мг в сутки) — антипсихотическое действие: уменьшаются бред, галлюцинации, нарушения мышления при психозах.
• Дополнительно — антидепрессивный и активирующий эффект при астенических и депрессивных состояниях.

Препарат хорошо всасывается при приёме внутрь, слабо связывается с белками плазмы, выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Спектр применения Ньюрексана широк и определяется дозой:

В гастроэнтерологии низкие дозы используют как противорвотное средство, в том числе при побочных эффектах цитостатиков и лучевой терапии.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при:

• феохромоцитоме;
• пролактинзависимых опухолях (например, опухолях гипофиза, раке молочной железы);
• выраженных нарушениях функции почек;
• повышенной чувствительности к сульпириду;
• беременности и в период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям.

С осторожностью назначают при эпилепсии, паркинсонизме, пожилым пациентам.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• Со стороны эндокринной системы — повышение уровня пролактина, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, снижение либидо.
• Со стороны нервной системы — экстрапирамидные расстройства (тремор, скованность, акатизия), реже — поздняя дискинезия при длительном приёме.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта — сухость во рту, запоры.
• Прочие — сонливость или, наоборот, бессонница, повышение артериального давления, кожные реакции.

При длительной терапии требуется контроль уровня пролактина и оценка неврологического статуса.

¶Лекарственные взаимодействия

Сульпирид несовместим с леводопой (взаимное ослабление эффекта). Усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему. При сочетании с антигипертензивными препаратами возможен риск резкого падения давления. Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем.

¶Правовой статус и обращение

В России сульпирид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, отпускается по рецепту врача. Ньюрексан производится рядом фармацевтических компаний; конкретный производитель зависит от страны и партии. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом.

¶Место в терапии

Ньюрексан занимает нишу «малодозного» нейролептика с широким спектром применения. Его ценят за сочетание антипсихотического и прокинетического действия, а также за относительно мягкий седативный эффект. Однако из-за риска гиперпролактинемии и экстрапирамидных нарушений препарат не является средством первого выбора при длительной терапии психозов, уступая более современным атипичным нейролептикам.