Новокаинамид в ампулах: инструкция и применение¶

Новокаинамид (международное непатентованное наименование — прокаинамид) — антиаритмический лекарственный препарат I класса (подкласс IA), выпускаемый в том числе в форме раствора для инъекций в ампулах. Применяется для купирования и профилактики нарушений сердечного ритма, преимущественно наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий. Относится к группе блокаторов натриевых каналов, удлиняющих потенциал действия миокарда.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — прокаинамида гидрохлорид. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения выпускается в ампулах по 5 мл с концентрацией 100 мг/мл, что соответствует 500 мг активного вещества в ампуле. Вспомогательные компоненты могут различаться в зависимости от производителя; типичный состав включает воду для инъекций, а иногда — натрия дисульфит (антиоксидант) и динатрия эдетат.

Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость. Наряду с инъекционной формой существуют таблетки для приёма внутрь, однако в неотложных ситуациях используется именно парентеральное введение, обеспечивающее быстрое поступление препарата в кровоток.

¶Фармакологическое действие

Прокаинамид блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов, замедляет скорость деполяризации и удлиняет продолжительность потенциала действия. Это приводит к:

• снижению автоматизма клеток проводящей системы сердца;
• замедлению проведения импульса по предсердиям, атриовентрикулярному узлу и системе Гиса — Пуркинье;
• удлинению эффективного рефрактерного периода;
• подавлению эктопических (патологических) очагов возбуждения.

Препарат также обладает умеренным ваголитическим и гипотензивным действием, что важно учитывать при введении.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при:

• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• мерцательной аритмии и трепетании предсердий (для восстановления синусового ритма);
• желудочковых экстрасистолах и желудочковой тахикардии;
• аритмиях при инфаркте миокарда и в послеоперационном периоде;
• аритмиях, связанных с передозировкой сердечных гликозидов.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится только в условиях стационара под контролем электрокардиограммы и артериального давления. Наиболее распространённый режим:

• внутривенно струйно медленно — 5–10 мл 10 % раствора (500–1000 мг) с предварительным разведением в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида либо в 5 % растворе глюкозы;
• скорость введения не должна превышать 50–100 мг в минуту;
• при необходимости возможно повторное введение через 5 минут;
• внутримышечно — по 5–10 мл 10 % раствора каждые 4–6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном введении обычно не превышает 3000 мг. Дозировка для детей и пациентов с нарушением функции почек корректируется индивидуально.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная артериальная гипотензия;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синоатриальная блокада;
• блокада ножек пучка Гиса;
• кардиогенный шок;
• удлинение интервала QT;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к прокаинамиду и новокаину.

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, печёночной и почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

При длительном применении возможно развитие лекарственной волчанки, проявляющейся артралгией, лихорадкой и кожными высыпаниями.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают резкое падение артериального давления, коллапс, расширение комплекса QRS на ЭКГ, желудочковые аритмии, спутанность сознания. Лечение симптоматическое: отмена препарата, инфузионная терапия, введение вазопрессоров, при необходимости — натрия лактат или натрия бикарбонат для коррекции метаболического ацидоза.

¶Особые указания

При введении препарата необходим постоянный мониторинг ЭКГ и уровня артериального давления. Внутривенное струйное введение без разведения недопустимо. Пациентам с имплантированным кардиостимулятором требуется особая осторожность. Не рекомендуется одновременное применение с другими антиаритмическими средствами I класса из-за риска усиления кардиодепрессивного действия.

¶Взаимодействия

Прокаинамид усиливает эффект антикоагулянтов и антидепрессантов. Совместное применение с хинидином, амиодароном и соталолом повышает риск удлинения интервала QT. Циметидин замедляет выведение препарата, увеличивая его концентрацию в плазме.