Новокаин в глазных каплях¶

Новокаин (прокаина гидрохлорид) — лекарственное средство из группы местных анестетиков сложноэфирного типа, применяемое в офтальмологии в виде глазных капель и растворов для инстилляций с целью поверхностной (терминальной) анестезии. В глазной практике используется преимущественно как 0,25 % и 0,5 % раствор; входит в состав некоторых комбинированных офтальмологических препаратов. Относится к устаревающим анестетикам: в современной офтальмологии его всё чаще заменяют более эффективными и безопасными средствами (оксибупрокаин, тетракаин, лидокаин).

¶Химическая природа и механизм действия

Новокаин — это сложный эфир парааминобензойной кислоты (ПАБК) и диэтиламиноэтанола. По химическому строению является производным ПАБК, что определяет его фармакологические особенности, в том числе высокую частоту аллергических реакций и малую продолжительность эффекта.

Механизм действия типичен для местных анестетиков: молекула блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембраны нервных окончаний, препятствуя деполяризации и проведению нервного импульса. При нанесении на конъюнктиву и роговицу новокаин вызывает обратимую утрату болевой чувствительности поверхностных тканей глаза.

Действие при инстилляции развивается быстро — в течение 1–3 минут, но длится недолго, обычно 15–30 минут, что связано с быстрым вымыванием препарата слезой и его гидролизом в тканях.

¶Формы выпуска и применение в офтальмологии

Новокаин выпускается в виде:

• раствора для инъекций 0,25 %, 0,5 %, 1 %, 2 %;
• глазных капель 0,25 % и 0,5 %;
• порошка для приготовления растворов.

В офтальмологии растворы новокаина применяют для:

• поверхностной анестезии перед диагностическими процедурами (измерение внутриглазного давления, гониоскопия, биомикроскопия);
• обезболивания при удалении инородных тел с конъюнктивы и роговицы;
• подготовки к некоторым лечебным манипуляциям;
• эпибульбарной анестезии (реже — субконъюнктивальные и ретробульбарные инъекции в комбинации с другими средствами).

Также новокаин исторически входил в состав «проводниковой» анестезии при глазных операциях, однако в настоящее время для этих целей используются более современные препараты.

¶Ограничения и недостатки

Новокаин как глазной анестетик имеет ряд существенных недостатков:

Из-за высокой аллергенности новокаин не применяется у пациентов с непереносимостью ПАБК и её производных. Возможны перекрёстные аллергические реакции с другими эфирными анестетиками (например, с дикаином). При длительном или частом применении описаны случаи контактного дерматита и повреждения эпителия роговицы.

¶Побочные эффекты

При инстилляции возможны:

• жжение, покалывание, кратковременная гиперемия конъюнктивы;
• аллергические реакции — от местных (зуд, отёк) до системных (крапивница, анафилактический шок);
• при длительном применении — токсическое влияние на эпителий роговицы, замедление заживления.

Системная абсорбция при инстилляции невелика, однако при повреждении роговицы и слизистой возможно всасывание и развитие системных эффектов — головокружения, слабости, снижения артериального давления, в тяжёлых случаях — судорог и угнетения дыхания.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к новокаину и другим эфирным анестетикам;
• возраст до 18 лет (для ряда форм, из-за недостатка данных);
• выраженные дистрофические изменения роговицы;
• тяжёлые нарушения функции печени (из-за метаболизма препарата).

С осторожностью применяют при беременности, в период лактации, при почечной недостаточности.

¶Место в современной офтальмологии

С середины XX века новокаин постепенно вытесняется из офтальмологической практики. Современные поверхностные анестетики — оксибупрокаин (пропаракаин), тетракаин, лидокаин — обеспечивают более глубокую и продолжительную анестезию при меньшем числе аллергических реакций. Оксибупрокаин, например, действует 30–60 минут и реже вызывает раздражение.

Тем не менее новокаин сохраняется в арсенале некоторых лечебных учреждений, особенно в странах с ограниченным доступом к новым препаратам, а также в составе комбинированных растворов. Его применяют и в других областях медицины — для инфильтрационной и проводниковой анестезии, в терапии некоторых болевых синдромов, как компонент «новокаиновых блокад».

¶Историческая справка

Новокаин был синтезирован в 1905 году немецким химиком Альфредом Эйнгорном. Он стал первым синтетическим местным анестетиком, широко вошедшим в клиническую практику, и на протяжении десятилетий оставался основным средством местного обезболивания, в том числе в офтальмологии. С появлением амидных анестетиков (лидокаин, 1943) и последующих поколений препаратов значение новокаина постепенно снизилось.

¶Правовой статус и обращение

В России новокаин (прокаин) зарегистрирован как лекарственное средство, отпускается по рецепту врача. Глазные капли с новокаином в аптечной сети встречаются реже, чем растворы для инъекций, и часто готовятся в производственных аптеках по рецепту. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо.