Новокаин: применение в медицине¶

Новокаин (международное непатентованное наименование — прокаин) — синтетический лекарственный препарат из группы местных анестетиков сложноэфирного типа. Представляет собой гидрохлорид диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты. Применяется главным образом для местного обезболивания, а также в составе комплексной терапии ряда заболеваний. По химическому строению близок к другим эфирным анестетикам, например бензокаину.

¶История

Прокаин был синтезирован в 1905 году немецким химиком Альфредом Айнгорном в ходе поиска менее токсичных аналогов кокаина, который до начала XX века использовался как местный анестетик. Новое соединение получило коммерческое название «новокаин» (от лат. novus — новый и греч. kainos — новый) и вскоре вошло в клиническую практику. Долгое время препарат оставался основным средством инфильтрационной и проводниковой анестезии. Во второй половине XX века его во многих областях потеснили более эффективные и длительно действующие амидные анестетики — лидокаин, бупивакаин, артикаин, однако новокаин сохранил применение в ряде клинических ситуаций.

¶Механизм действия

Новокаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, препятствуя возникновению и распространению нервных импульсов. Это приводит к обратимой утрате болевой, а затем и других видов чувствительности в зоне, обработанной препаратом. Действие развивается быстро — в течение нескольких минут после введения, но длится относительно недолго: обычно 30–60 минут, что связано с быстрым гидролизом вещества в тканях и крови ферментом псевдохолинэстеразой. Метаболит парааминобензойная кислота выводится почками.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• раствор для инъекций (0,25 %, 0,5 %, 1 %, 2 %) — основной вариант;
• растворы для инфильтрационной и проводниковой анестезии;
• ректальные суппозитории;
• таблетки (в прошлом);
• растворы в комбинации с другими веществами.

¶Для чего применяется новокаин

Основное назначение препарата — местное обезболивание. Выделяют несколько направлений применения.

¶Инфильтрационная анестезия

Растворы низкой концентрации (0,25–0,5 %) вводятся в мягкие ткани послойно, пропитывая их и блокируя нервные окончания. Метод используется при небольших хирургических вмешательствах, обработке ран, удалении поверхностных новообразований, в стоматологии при простых манипуляциях.

¶Проводниковая (регионарная) анестезия

Раствор вводится вблизи нервного ствола или сплетения, что выключает чувствительность в целой анатомической области. Применяется при операциях на конечностях, в травматологии, при некоторых стоматологических вмешательствах.

¶Спинальная и эпидуральная анестезия

В прошлом новокаин использовался для спинномозговой анестезии, однако в современной практике для этих целей чаще применяются другие препараты из-за сравнительно короткого действия и риска осложнений.

¶Лечебные блокады

Растворы новокаина вводятся в определённые точки (паравертебрально, внутримышечно, внутривенно) при болевом синдроме, спазмах, некоторых неврологических и сосудистых нарушениях. Так называемая новокаиновая блокада способна прервать патологическую импульсацию и уменьшить боль.

¶Внутривенное и внутрикостное введение

В прошлом применялось при лечении некоторых состояний, однако из-за риска системных реакций используется ограниченно.

¶Другие области

Препарат иногда входит в состав комбинированных растворов для продления действия антибиотиков (например, пенициллина), поскольку вызывает местное расширение сосудов. Также применяется в диагностических процедурах и при лечении некоторых кожных и внутренних заболеваний.

¶Побочные эффекты и ограничения

Новокаин относительно малотоксичен, но может вызывать аллергические реакции — от кожной сыпи до анафилактического шока, что связано с образованием парааминобензойной кислоты, способной выступать аллергеном. Возможны головокружение, слабость, снижение артериального давления, тошнота, при передозировке — возбуждение и судороги. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, некоторых формах сердечной недостаточности. Не рекомендуется длительное и бесконтрольное применение.

¶Значение и современный статус

Несмотря на появление более современных анестетиков, новокаин остаётся доступным, дешёвым и достаточно безопасным средством. Его широко применяют в амбулаторной практике, в стоматологии, при небольших операциях и лечебных блокадах. В ряде стран выпускается как безрецептурный или рецептурный препарат в зависимости от формы и концентрации. Изучение новокаина сыграло важную роль в развитии фармакологии местной анестезии и послужило основой для создания последующих поколений анестетиков.