Нотирол — препарат для лечения гиперактивного мочевого пузыря¶

Нотирол — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества солифенацина сукцината, применяемого в урологии и гинекологии для лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря. Относится к фармакологической группе селективных антагонистов мускариновых рецепторов (М3-подтипа). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Солифенацин — антимускариновое средство, блокирующее М3-холинорецепторы гладкой мускулатуры мочевого пузыря. В отличие от неселективных антихолинергиков (например, оксибутинина), солифенацин проявляет более высокую селективность к рецепторам мочевого пузыря и слюнных желёз, что снижает выраженность некоторых побочных эффектов. Молекулярная масса солифенацина сукцината составляет около 480,6 г/моль. Период полувыведения — порядка 45–68 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение ургентного (императивного) недержания мочи и учащённого мочеиспускания у взрослых пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря. К типичным симптомам, на которые направлено действие препарата, относятся:

• внезапные (императивные) позывы к мочеиспусканию;
• учащённое мочеиспускание (более 8 раз в сутки);
• ургентное недержание мочи;
• никтурия (преобладание ночного диуреза).

Препарат не устраняет причину расстройства, а снижает сократительную активность детрузора, уменьшая частоту и выраженность эпизодов.

¶Фармакологическое действие

Солифенацин конкурентно блокирует мускариновые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре мочевого пузыря. Это приводит к расслаблению детрузора и увеличению функциональной ёмкости мочевого пузыря. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно в течение 2–4 недель приёма. Препарат характеризуется линейной фармакокинетикой в диапазоне доз 5–10 мг.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых — 5 мг один раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости её повышают до 10 мг в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, проглатывая целиком. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) доза не должна превышать 5 мг в сутки. У пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести также рекомендуется ограничение дозы.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• задержка мочи;
• тяжёлые заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе токсический мегаколон);
• закрытоугольная глаукома;
• миастения гравис;
• тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к солифенацину или вспомогательным компонентам.

С осторожностью препарат назначают при наличии факторов риска удлинения интервала QT, при диабетической нейропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с антихолинергическим действием:

• сухость во рту;
• запор;
• нечёткость зрения;
• сонливость;
• тошнота;
• сухость глаз.

Реже наблюдаются задержка мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей, головокружение, повышение артериального давления. У пожилых пациентов и лиц, принимающих другие антихолинергические средства, риск побочных эффектов возрастает.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременный приём с другими антихолинергическими препаратами усиливает их действие и повышает частоту побочных реакций. Солифенацин является субстратом изофермента CYP3A4; ингибиторы этого фермента (например, кетоконазол) повышают его концентрацию в плазме. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин) способны снижать эффективность препарата.

¶Беременность и лактация

Данные о применении солифенацина у беременных ограничены. Препарат не рекомендуется при беременности и в период грудного вскармливания, поскольку сведения о выделении вещества с грудным молоком недостаточны. Решение о применении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить органические причины нарушения мочеиспускания, в том числе инфекции, опухоли и обструкцию мочевыводящих путей. При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции почек и печени. Резкая отмена препарата не вызывает синдрома отмены, однако при отсутствии эффекта в течение нескольких недель следует пересмотреть тактику лечения.

¶Аналоги и место в терапии

Солифенацин входит в число препаратов первой линии фармакотерапии гиперактивного мочевого пузыря наряду с оксибутинином, троспия хлоридом и толтеродином. К более новым средствам относятся мирабегрон — агонист β3-адренорецепторов, обладающий иным механизмом действия. Выбор препарата определяется профилем переносимости, сопутствующими заболеваниями и приверженностью пациента к лечению.

¶Ссылки и источники

Информация о препарате содержится в инструкциях по медицинскому применению, государственном реестре лекарственных средств и клинических рекомендациях по урологии. Отпускается по рецепту врача.