Норсприлан — антипсихотический препарат¶

Норсприлан® — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) пролонгированного действия, предназначенный для инъекционного введения. Действующим веществом является палиперидон — активный метаболит рисперидона. Выпускается в форме раствора для внутримышечного введения пролонгированного действия, обеспечивающего поддержание терапевтической концентрации в крови в течение длительного периода (обычно около одного месяца). Применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и связанных с ней расстройств.

¶Общие сведения

Норсприлан® относится к классу атипичных антипсихотиков (антипсихотиков второго поколения). Его действующее вещество — палиперидон — представляет собой активный метаболит рисперидона, одного из наиболее широко применяемых антипсихотиков. Палиперидон был разработан с целью получения более предсказуемого профиля действия по сравнению с исходным соединением, поскольку он не требует метаболической активации в печени в той же степени, что рисперидон.

Лекарственная форма препарата — суспензия или раствор для внутримышечного введения пролонгированного действия. Такая форма позволяет вводить препарат с интервалами, как правило, раз в месяц, что отличает его от пероральных форм, требующих ежедневного приёма.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект палиперидона связан с блокированием (антагонизмом) серотониновых 5-HT2A-рецепторов и дофаминовых D2-рецепторов в центральной нервной системе. Предполагается, что сочетание блокады этих двух типов рецепторов лежит в основе как антипсихотического действия (устранение бреда, галлюцинаций, нарушений мышления), так и относительно более низкой частоты экстрапирамидных побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.

Пролонгированная форма обеспечивает постепенное высвобождение действующего вещества из места инъекции, что позволяет поддерживать стабильную концентрацию препарата в плазме крови на протяжении длительного времени.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение шизофрении у взрослых пациентов. Инъекционная пролонгированная форма особенно востребована в случаях, когда:

• требуется обеспечить регулярность приёма препарата у пациентов со сниженной приверженностью к лечению;
• пероральный приём затруднён или невозможен;
• необходимо поддерживать стабильную концентрацию препарата в крови.

Пролонгированные формы антипсихотиков широко используются в клинической практике как средство профилактики обострений при длительной поддерживающей терапии.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат медленно всасывается из мышечной ткани. Максимальная концентрация в плазме достигается не сразу, а в течение нескольких дней. Период полувыведения палиперидона при инъекционной форме значительно превышает таковой при пероральном приёме, что и обеспечивает возможность введения с месячными интервалами. Выведение происходит преимущественно через почки.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Как и другие антипсихотики, Норсприлан® может вызывать ряд нежелательных реакций. К наиболее часто отмечаемым относятся:

• экстрапирамидные расстройства (тремор, скованность, нарушения движений);
• сонливость, головокружение;
• увеличение массы тела;
• изменения уровня пролактина;
• реакции в месте инъекции.

К серьёзным, но редким нежелательным явлениям относят злокачественный нейролептический синдром, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, позднюю дискинезию. В связи с этим препарат применяется под наблюдением врача-психиатра, с контролем состояния пациента.

Палиперидон противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к нему. Осторожность требуется у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями ритма, а также у пожилых людей с деменцией, у которых антипсихотики повышают риск цереброваскулярных осложнений.

¶Место в терапии

Пролонгированные инъекционные антипсихотики, к которым относится Норсприлан®, занимают важное место в долгосрочном лечении шизофрении. Их основное преимущество — возможность поддерживать терапевтическую концентрацию препарата без ежедневного контроля приёма таблеток, что снижает риск обострений, связанных с пропуском доз. Одновременно такие формы позволяют врачу точнее контролировать фактическое поступление препарата в организм.

Выбор между пероральной и инъекционной формой определяется индивидуально: тяжестью состояния, особенностями течения заболевания, предпочтениями пациента и клинической ситуацией.

¶Регуляторный статус

Норсприлан® является рецептурным лекарственным препаратом. Назначение, введение и коррекция терапии осуществляются медицинскими специалистами. Информация о конкретных торговых наименованиях, производителях и регистрационных удостоверениях в разных странах может различаться; в каждой стране препарат допускается к обращению в соответствии с национальным законодательством о лекарственных средствах.

¶Примечания

Данные о дозировании, интервалах введения и длительности терапии определяются инструкцией по медицинскому применению и назначением врача. Самостоятельное применение психотропных препаратов недопустимо. При появлении побочных эффектов необходимо обратиться к специалисту.