Ноотропил как лекарственный препарат¶

Ноотропил — лекарственный препарат на основе пирацетама, относящийся к группе ноотропов (от греч. noos — разум и tropos — поворот). Выпускается в форме капсул, таблеток и раствора для инъекций. Применяется в неврологии и психиатрии для улучшения метаболизма головного мозга, при нарушениях памяти, внимания и при состояниях, связанных с органическими поражениями центральной нервной системы. Действующее вещество — пирацетам — было синтезировано в 1964 году в Бельгии, и именно под торговым названием «Ноотропил» препарат впервые вышел на рынок.

¶История создания

Пирацетам был получен в 1964 году в лабораториях бельгийской фармацевтической компании UCB группой исследователей под руководством Корнелиуса Гиургеа. Учёные искали соединение, способное улучшать когнитивные функции без выраженного седативного или психостимулирующего действия. Первоначально пирацетам рассматривался как средство для коррекции симптомов укачивания, однако в ходе исследований обнаружилось его влияние на память и обучение.

В 1972 году Гиургеа предложил термин «ноотропы» для обозначения класса веществ, улучшающих высшие функции мозга. Торговое название «Ноотропил» стало одним из первых коммерческих наименований пирацетама и дало имя целой фармакологической группе. В СССР и России препарат известен также под международным непатентованным наименованием «пирацетам».

¶Фармакологические свойства

Пирацетам является производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но не связывается с ГАМК-рецепторами напрямую. Механизм действия до конца не установлен; предполагается несколько эффектов:

• улучшение энергетического обмена в нейронах за счёт повышения утилизации глюкозы и кислорода;
• стимуляция синтеза белков и фосфолипидов в клетках мозга;
• влияние на плотность и активность синапсов, улучшение нейрональной пластичности;
• улучшение микроциркуляции крови в сосудах головного мозга;
• модуляция нейромедиаторных систем (ацетилхолиновой, дофаминовой, норадреналиновой).

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приёме внутрь составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут. Пирацетам не связывается с белками крови, проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения — около 5 часов.

¶Показания к применению

Ноотропил назначают при широком спектре состояний, связанных с нарушениями мозговой деятельности:

• симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в том числе при снижении памяти, головокружении, нарушении концентрации внимания;
• последствия ишемического инсульта и черепно-мозговых травм;
• кортикальная миоклония (в составе комплексной терапии);
• головокружение и связанные с ним расстройства равновесия (за исключением вазомоторного и психогенного головокружения);
• дислексия у детей (в комбинации с другими методами коррекции);
• в составе комплексной терапии при алкогольной абстиненции и некоторых психических расстройствах.

В ряде стран, включая Россию, пирацетам применяется также при астенических состояниях, снижении обучаемости и в гериатрической практике. При этом доказательная база по многим показаниям остаётся предметом дискуссий.

¶Формы выпуска и дозировка

Ноотропил выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально. При приёме внутрь взрослым обычно назначают 800–1200 мг два-три раза в сутки. При внутривенном введении начальная доза может составлять 2–4 г в сутки с постепенным снижением. Курс лечения зависит от состояния и может продолжаться от нескольких недель до нескольких месяцев. При нарушениях функции почек требуется коррекция дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится, однако возможны нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: нервозность, раздражительность, тревожность, бессонница, головная боль, тремор, в редких случаях — спутанность сознания;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отёк.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость пирацетама, тяжёлую почечную недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), психомоторное возбуждение, хорею Гентингтона, беременность и период лактации. С осторожностью назначают при нарушениях свёртываемости крови и тяжёлых заболеваниях печени.

¶Место в фармакологии и дискуссии

Пирацетам стал первым представителем класса ноотропов и остаётся одним из наиболее изученных препаратов этой группы. Однако его клиническая эффективность оценивается неоднозначно. В ряде западных стран, в частности в США, пирацетам не одобрен как лекарственное средство и продаётся в качестве биологически активной добавки. Европейское агентство по лекарственным средствам пересматривало показания к применению пирацетама, ограничив их кортикальной миоклонией и головокружением.

В России и ряде стран СНГ Ноотропил широко применяется в неврологической практике, входит в клинические рекомендации по лечению последствий инсульта и травм мозга. Споры о доказательности продолжаются: часть исследователей указывает на методологические ограничения ранних работ, тогда как практикующие врачи отмечают положительный эффект у отдельных категорий пациентов.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке присутствуют многочисленные дженерики пирацетама: «Пирацетам», «Луцетам», «Мемотропил», «Ойкамид» и другие. Они содержат то же действующее вещество и выпускаются в сходных формах. Различия касаются вспомогательных компонентов, степени очистки и цены. При замене препарата рекомендуется консультация врача.