Нитроспринт спрей: описание и применение¶

Нитроспринт — торговое наименование лекарственного препарата в форме спрея подъязычного (сублингвального) применения, содержащего в качестве действующего вещества изосорбида динитрат. Относится к фармакологической группе нитратов — органических азотсодержащих соединений, оказывающих антиангинальное (противоишемическое) и вазодилатирующее действие. Препарат применяется преимущественно для купирования приступов стенокардии и краткосрочной профилактики приступов перед предполагаемой нагрузкой.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет изосорбида динитрат — нитратный эфир изосорбида. Это белое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, хорошо — в органических растворителях. Молекулярная масса — около 236 г/моль. В организме изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита — изосорбида-5-мононитрата, а также оксида азота (NO), который и обеспечивает основной терапевтический эффект.

Выпускается в виде дозированного спрея: один впрыск обычно содержит 1,25 мг изосорбида динитрата (в некоторых формах — иные дозировки). Раствор заключён во флакон с механическим распылителем, рассчитанный на определённое число доз.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект нитратов основан на высвобождении оксида азота в гладкомышечных клетках сосудов. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это, в свою очередь, снижает содержание ионов кальция в клетке и вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Результатом становится:

• расширение вен (венодилатация) — снижается венозный возврат крови к сердцу, уменьшается преднагрузка;
• расширение артерий (артериодилатация) в меньшей степени — снижается постнагрузка;
• расширение коронарных артерий и улучшение коллатерального кровотока в миокарде.

Совокупность этих эффектов уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает его доставку, что и купирует ишемию.

¶Форма выпуска и способ применения

Спрей подъязычный представляет собой прозрачный или слегка окрашенный раствор во флаконе из тёмного стекла или полимерного материала, снабжённом дозирующим насосом. Перед применением флакон обычно не требуется встряхивать, однако инструкция конкретного производителя может содержать уточнения.

Способ применения — нанесение одной или двух доз на слизистую оболочку полости рта под языком, желательно в момент приступа. При сублингвальном введении вещество быстро всасывается через слизистую и попадает в системный кровоток, минуя эффект первичного прохождения через печень, что обеспечивает быстрое наступление эффекта — в течение нескольких минут.

¶Показания

К основным показаниям относят:

Препарат применяется только по назначению врача; самолечение недопустимо.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к нитратам, выраженная артериальная гипотензия, шоковые состояния, тяжёлая гиповолемия, некоторые формы гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивный перикардит, а также одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа (например, силденафила), поскольку такое сочетание может вызвать опасное падение артериального давления.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль — типичный эффект нитратов, связанный с расширением сосудов головного мозга;
• головокружение, ощущение прилива крови к лицу;
• снижение артериального давления, вплоть до ортостатической гипотензии;
• тахикардия (рефлекторная);
• тошнота, редко — рвота;
• покраснение кожи, ощущение жара.

При длительном бесконтрольном применении возможно развитие толерантности (привыкания), когда эффект препарата ослабевает. Для её предотвращения практикуют так называемый «безнитратный интервал» — период в течение суток, когда препарат не принимается.

¶Особенности применения спрея

Спрей как лекарственная форма имеет ряд отличительных черт по сравнению с таблетками:

• быстрое всасывание через слизистую оболочку полости рта;
• отсутствие необходимости запивать водой;
• удобство при приступе, когда глотание затруднено;
• точное дозирование за счёт механического распылителя.

При этом важно соблюдать правила хранения: большинство нитратов чувствительны к свету и теплу, поэтому флакон хранят в защищённом от света месте при умеренной температуре, вдали от источников огня, поскольку растворы могут быть горючими.

¶Меры предосторожности

Во время применения препарата возможно резкое снижение артериального давления, поэтому в момент впрыска и сразу после него рекомендуется находиться в положении сидя или лежа, особенно у пациентов со склонностью к гипотензии. Резкое вставание может спровоцировать обморок. Управление транспортными средствами и работа с механизмами в период действия препарата требуют осторожности.

Не следует применять спрей без консультации с врачом при беременности, в период грудного вскармливания, а также у детей — данные о безопасности в этих группах ограничены.

¶Место в терапии

Нитраты, включая изосорбида динитрат в форме спрея, остаются одним из основных средств симптоматической терапии ишемической болезни сердца. Однако они не устраняют причину заболевания и не заменяют базисную терапию, направленную на контроль факторов риска и профилактику осложнений. Спрей занимает нишу средства экстренной самопомощи при приступе, тогда как для плановой профилактики применяются пролонгированные формы нитратов, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и другие классы препаратов.

Любое изменение схемы лечения, включая замену одной формы нитрата на другую, должно проводиться под наблюдением врача.